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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
Clemastine Fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂，IC50为3 nM。A selective histamine H1 antagonist
Information
Clemastine Fumarate (HS-592, Meclastine) is a selectivehistamine H1receptor antagonist withIC50of 3 nM. Clemastine stimulatesautophagyviamTORpathway.
In vitro
Clemastine Fumarate inhibits histamine induced rise in [Ca2+]i in HL-60 cells with an IC50 of 3 nM as compared with that of chlorpheniramine or diphenhydramine with IC50 values of 20 nM and 100 nM, respectively. At concentrations of ≥25 μM, Clemastine Fumarate significantly blocks NK and ADCC reactions of lymphocytes against the human erythroleukemia cell line K562 and human B-lymphoblast cell line SB, respectively. Clemastine Fumarate inhibits histamine-induced contraction of guinea pig ileum with an IC50 of 231 nM. Clemastine Fumarate potently inhibits the HERG K+ channel in a concentration-dependent manner in HEK 293 cells stably expressing HERG channels with an IC50 of 12 nM, which can be attenuated by the Y652A or F656A mutation of HERG. Clemastine Fumarate significantly potentiates ATP-induced increase in [Ca2+]i in HEKhP2X7 cells not relying on histamine receptor blockage but on sensitizing P2X7 receptor in a concentration-dependent manner with an EC50 of 10 μM, and increases the IL-1β release from LPS-induced human macrophages.
In vivo
Administration of Clemastine Fumarate (5-20 mg/kg) displays significantly inhibitory effect on simultaneously induced zymosan paw oedema and croton oil ear oedema in rats in a dose-dependent manner, with the inhibition of 53.6% and 46.8%, respectively, at the dose of 20 mg/kg, and with ID50 values of 18.0 mg/kg and 20.5 mg/kg, respectively. Clemastine Fumarate treatment strongly reduces innate immune responses to Listeria monocytogenes in mice by interfering with the extracellular signal-regulated kinase (ERK)-mediated production of proinflammatory cytokines such as TNF-α and IL-6 surprisingly not dependent on blocking the histamine H1 receptor, leading to significantly higher mortality.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
别名
富马酸氯马斯汀（HS-592）
英文别名
Meclastine fumarate | Pyrrolidine, 2-[2-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl]-1-methyl-, (2R)-, (2E)-2-butenedioate
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Clemastine (HS-592) fumarate
生化机理
富马酸氯马斯汀（HS-592，Meclastine）是一种选择性组胺 H1 受体拮抗剂，IC50 为 3 nM。氯马斯汀可通过 mTOR 途径刺激自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
组胺 H1 受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
239-055-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@](C1=CC=CC=C1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)OCC[C@H]3CCCN3C.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O
PubChem CID
分子量
459.96
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 59 mg/mL (200.87 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
熔点
177-178°C
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
RTECS
UY0704600
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器
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本产品的 CAS 号为 14976-57-9，分子式为 C21H26ClNO·C4H4O4，分子量为 459.96 g/mol。
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