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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Capivasertib (AZD5363), 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 AKT 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
AZD5363是各种AKT亚型抑制剂，IC50<10nM。
Capivasertib (AZD5363)有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型，在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。
Information
Capivasertib (AZD5363) potently inhibits all isoforms ofAkt(Akt1/Akt2/Akt3) withIC50of 3 nM/8 nM/8 nM in cell-free assays, similar to P70S6K/PKA and lower activity towards ROCK1/2. Phase 2.
In vitro
AZD5363 is a potent Akt inhibitor with IC50 of 3 nM, 8 nM and 8 nM for Akt1, Akt2 and Akt3, respectively. AZD5363 inhibits phosphorylation of AKT substrates in cells with a potency of approximately 0.3 to 0.8 μM. AZD5363 inhibits the proliferation of 41 of 182 solid and hematologic tumor cell lines with a potency of < 3 μM. Activating mutations in PIK3CA, loss or inactivation of tumor suppressor PTEN, or HER2 amplification all are significantly predictive of responsiveness to AZD5363. Additionally, correlation is also seen between the RAS mutation status of cell lines and resistance to AZD5363.
In vivo
Oral dosing of AZD5363 (100, 300 mg/kg) to nude mice causes dose- and time-dependent reduction of PRAS40, GSK3β, and S6 phosphorylation in BT474c xenografts, reversible increases in blood glucose concentrations, and dose-dependent decreases in 2[18F]fluoro-2-deoxy-d-glucose (18F-FDG) uptake in U87-MG xenografts. Chronic oral dosing of AZD5363 (130, 200, and 300 mg/kg) causes dose-dependent growth inhibition of xenografts derived from various tumor types, including HER2+ breast cancer models that are resistant to trastuzumab. AZD5363 also significantly enhances the antitumor activity of docetaxel, lapatinib, and trastuzumab in breast cancer xenografts.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~30 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
卡匹伐替布（AZD5363）
英文别名
4-Piperidinecarboxamide, 4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Capivasertib (AZD5363)
生化机理
Capivasertib (AZD5363) 能有效抑制 Akt（Akt1/Akt2/Akt3）的所有同工酶，在无细胞实验中的 IC50 为 3 nM/8 nM/8 nM，与 P70S6K/PKA 相似，对 ROCK1/2 的活性较低。第 2 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 AKT 抑制剂
名称和识别符
EC号
682-662-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CN(CCC1(C(=O)N[C@@H](CCO)C2=CC=C(C=C2)Cl)N)C3=NC=NC4=C3C=CN4
分子量
428.92
Reaxy-Rn
19083170
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19083170&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.7 |
|---|
关联靶点（人）
AKT3
Tchem
RAC-γ 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-gamma serine/threonine-protein kinase)
(3 活性数据)
AKT2
Tchem
RAC-β丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-beta serine/threonine-protein kinase)
(3 活性数据)
AKT1
Tchem
RAC-alpha 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-alpha serine/threonine-protein kinase)
(5 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 56 mg/mL (198.42 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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