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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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CHIR-99021 (CT99021), 细胞周期蛋白依赖性激酶 1 抑制剂；糖原合成酶激酶 3 alpha 抑制剂；糖原合成酶激酶 3 beta 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶 1 抑制剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
CHIR-99021 (CT99021)是GSK-3α和β抑制剂，IC50分别为10 nM和6.7 nM，比对CDC2，ERK2及其他激酶的抑制性强500倍。A compound that acts as potent, ATP-competitive & highly selective GSK-3 inhibitor
Information
In vitro
CHIR-99021 shows greater than 500-fold selectivity for GSK-3 versus its closest homologs CDC2 and ERK2, as well as other protein kinases. Furthermore, CHIR-99021 shows only weak binding to a panel of 22 pharmacologically relevant receptors and little inhibitory activity against a panel of 23 nonkinase enzymes. CHIR-99021 induces the activation of glycogen synthase (GS) in insulin receptor-expressing CHO-IR cells with EC50 of 0.763 μM.
In vivo
Oral administration of CHIR-99021 at 30 mg/kg enhances glucose metabolism in a rodent model of type 2 diabetes, with a maximal plasma glucose reduction of nearly 150 mg/dl 3-4 hours after administration, while plasma insulin remains at or below control levels. Oral administration of CHIR-99021 at 16 or 48 mg/kg 1 hour before oral glucose challenges in ZDF rats significantly improves glucose tolerance with 14% and 33% reduction in plasma glucose at 16 mg/kg and 48 mg/kg, respectively, and the higher dose of CHIR-99021 also reduces hyperglycemia before the oral glucose challenge.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0.01-10 μM
Incubation Time：30 min
Powder Purity:≥97%
规格
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
CHIR-99021 (CT99021)
生化机理
CHIR-99021 (CT99021) 是一种 GSK-3α 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 (CT99021) 是一种 GSK-3α 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR99201 对依赖细胞周期蛋白的激酶 (CDK) 没有交叉反应，对 GSK-3β 的选择性是 CDK 的 350 倍。CHIR99021 可作为 Wnt/β-catenin 激活剂发挥作用并诱导自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞周期蛋白依赖性激酶 1 抑制剂；糖原合成酶激酶 3 alpha 抑制剂；糖原合成酶激酶 3 beta 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶 1 抑制剂
名称和识别符
EC号
809-015-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CN=C(N1)C2=CN=C(N=C2C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)NCCNC4=NC=C(C=C4)C#N
分子量
465.34
Reaxy-Rn
25763160
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25763160&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CDK1
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 1(Cyclin-dependent kinase 1)
(1 活性数据)
GSK3B
Tclin
糖原合酶激酶-3β(Glycogen synthase kinase-3 beta)
(6 活性数据)
GSK3A
Tclin
糖原合酶激酶-3α(Glycogen synthase kinase-3 alpha)
(4 活性数据)
MAPK1
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶1(Mitogen-activated protein kinase 1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 45 mg/mL (196.44 mM); Ethanol: 45 mg/mL (196.44 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H300: 吞咽致命
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P330: 漱口
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2205200 |
分析证书 | C408766 |
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 252917-06-9，分子式为 C22H18Cl2N8，分子量为 465.34 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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