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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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醋酸环丙孕酮, 孕酮受体激动剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂，IC50为7.1 nM，也是微弱的孕激素受体激动剂，具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。
Information
Cyproterone Acetate Cyproterone acetate is an androgen receptor (AR) antagonist with IC50 of 7.1 nM, as well as a weak progesterone receptor agonist with weak pro-gestational and glucocorticoid activity.
In vitro
Cyproterone acetate clearly shows antagonistic properties, while being a partial agonist also, showing agonism for the AR, with EC50 of 4.0 μM, at relatively high concentrations. In the presence of 10 nM Testosterone, low concentrations of Cyproterone acetate inhibits T-stimulated transcription of 3XHRE-LUC, but at higher concentrations, transcription is stimulated.
In vivo
LH levels in Cyproterone acetate-treated rats do not dip below pretreatment levels, although they does not increase as much in the rats treated with 3.2 mg Cyproterone acetate/kg/day as in those which received 0.2 mg Cyproterone acetate/kg/day. Cyproterone acetate exhibits direct negative effect on reproductive organs weight and significant reducing effect on sperm count and Ca2+ contents. SOD and GST activities significantly decrease in addition to significant increase in NO, MDA contents reflecting the oxidative status of testis in Cyproterone acetate treated rats. Cyproterone acetate treatment plus artificial long days in autumn has a negative effect on sperm motility and sperm morphology. Androgen receptor occupation by Cyproterone acetate preferentially reduces the levels of spermatidal protamine in testis and spermatozoa involved in nuclear chromatin condensation.
Cell Data
cell lines：Human colon carcinoma cell line WM480
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
(1β,2β)-17-(acetyloxy)-6-chloro-1,2-dihydro-3'H-cyclopropa[1,2]pregna-1,4,6-triene-3,20-dione
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Cyproterone Acetate
生化机理
醋酸环丙孕酮是一种雄激素受体（AR）拮抗剂，IC50 为 7.1 nM，也是一种弱孕酮受体激动剂，具有弱促妊娠活性和糖皮质激素活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
孕酮受体激动剂
名称和识别符
EC号
207-048-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(=O)[C@]1(CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2C=C(C4=CC(=O)[C@@H]5C[C@@H]5[C@]34C)Cl)C)OC(=O)C
分子量
416.94
Reaxy-Rn
24731968
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24731968&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.6 |
|---|
关联靶点（人）
AR
Tclin
雄激素受体(Androgen receptor)
(3 活性数据)
化学和物理性质
比旋光度
152° (C=1,CHCl3)
熔点
209 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H351: 怀疑引起遗传缺陷
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H312: 皮肤接触有害
H332: 吸入有害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P317: 寻求紧急医疗救助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
Merck Index
2774
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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