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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
C188-9, 信号转导和转录激活因子 3 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。
Information
C188-9 (TTI 101) is a potent inhibitor ofSTAT3that binds to STAT3 with high affinity (KD=4.7±0.4 nM). C188-9 is well tolerated in mice, shows good oral bioavailability, and is concentrated in tumors.
In vitro
C188-9 is a small-molecule inhibitor of Stat3 that targets the phosphotyrosyl peptide binding site within the Stat3 Src homology 2 (SH2) domain with Ki 136 nM. It does not inhibit upstream Jak or Src kinases.
In vivo
Treatment of nude mice bearing xenografts of UM-SCC-17B, a radioresistant HNSCC line, with C188-9, but not C188, prevented tumor xenograft growth. C188-9 was well tolerated in mice, showed good oral bioavailability, and was concentrated in tumors.
Cell Data
cell lines：CD34+ cells
Concentrations：0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM
Incubation Time：24 h
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
TTI 101 | Benzenesulfonamide, N-(1',2-dihydroxy[1,2'-binaphthalen]-4'-yl)-4-methoxy-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
C188-9
生化机理
C188-9（TTI 101）是一种强效的 STAT3 抑制剂，能以高亲和力（KD=4.7±0.4 nM）与 STAT3 结合。C188-9 在小鼠体内的耐受性良好，口服生物利用度高，并能在肿瘤中富集。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
信号转导和转录激活因子 3 抑制剂
名称和识别符
EC号
836-653-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC(=C(C3=CC=CC=C32)O)C4=C(C=CC5=CC=CC=C54)O
关联CAS
MeSH Entry Terms
C188-9 compound;N-(4-hydroxy-3-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)naphthalen-1-yl)-4-methoxybenzenesulfonamide;STAT3 inhibitor TTI-101;TTI-101
分子量
471.52
Reaxy-Rn
23997464
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=23997464&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| IC50 | STAT3, Kd: 4.7 nM |
|---|---|
| ALogP | 5.152 |
| hba_count | 3 |
| HBD Count | 3 |
| Rotatable Bond | 5 |
关联靶点（人）
STAT3
Tchem
信号转导和转录激活因子 3(Signal transducer and activator of transcription 3)
(0 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 62 mg/mL (199.69 mM); Ethanol: 62 mg/mL (199.69 mM); Water: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility
94
DMSO(mM) Max Solubility
199.3552766
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H302: 吞食有害
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P330: 漱口
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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