计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
克罗拉滨, 核糖核苷酸还原酶催化亚基 M1 抑制剂；核糖核苷酸还原酶调节亚基 M2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Clofarabine Clofarabine (Clolar) inhibits the enzymatic activities of ribonucleotide reductase (RNR) ( IC50 = 65 nM) and DNA polymerase . Clofarabine induces autophagy and apoptosis .
In vitro
Clofarabine is efficiently transported into cells via two facilitative or equilibrative nucleoside transporters, hENT1 and hENT2, and a concentrative nucleoside transporter, hCNT253. Clofarabine is phosphorylated in a stepwise manner by cytosolic kinases to the nucleotide analogues clofarabine 5′-mono-, di- and triphosphate following entry into cells, with Clofarabine triphosphate being the active form. Clofarabine 5′-mono-, di- and triphosphate are not substrates for nucleoside transporters and must be enzymatically converted by 5′-nucleotidase back to their dephosphorylated nucleoside form for transport out of the cell. Clofarabine triphosphate is a potent inhibitor of ribonucleotide reductase (IC50 = 65 nM), presumably by binding to the allosteric site on the regulatory subunit. Clofarabine has also been shown to act directly on mitochondria by altering the transmembrane potential with release of cytochrome c, apoptotic-inducing factor (AIF), apoptosis protease-activating factor 1 (APAF1) and caspase 9 into the cytosol. Clofarabine demonstrates strong in vitro growth inhibition and cytotoxic activity (IC50 values = 0.028–0.29 μM) in a wide variety of leukaemia and solid tumour cell lines. Clofarabine has been shown to increase the activity of dCK in HL60 cells, and increases the formation of the mono-, di-, and triphosphates of ara-C in K562 cells36. Clofarabine (10 μM) inhibits the repair initiated by 4-hydroperoxycyclophosphamide (4-HC), with inhibition peaking at the intracellular concentrations of 5 μM in chronic lymphocytic leukemia (CLL) lymphocytes. Clofarabine (10 μM) combined with 4-hydroperoxycyclophosphamide (4-HC) produces more than additive apoptotic cell death than the sum of each alone. Clofarabine (1 μM) combined with ara-C (10 μM) results in a biochemical modulation of ara-CTP and synergistic cell kill in K562 cells.
In vivo
Clofarabine administered intraperitoneally has significant activity against a wide variety of human tumour xenografts implanted subcutaneously in athymic nude or severe combined immune deficiency mice. [1]
Cell Data
cell lines：A549 cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
Clolar | 2-chloro-9-(2-deoxy-2-fluoro-β-D-arabinofuranosyl)-9H-purin-6-amine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Clofarabine
生化机理
氯法拉滨（Clolar）可抑制核糖核苷酸还原酶（RNR）（IC50 = 65 nM）和 DNA 聚合酶的酶活性。氯法拉滨可诱导自噬和细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
核糖核苷酸还原酶催化亚基 M1 抑制剂；核糖核苷酸还原酶调节亚基 M2 抑制剂
名称和识别符
EC号
631-422-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=NC2=C(N=C(N=C2N1[C@H]3[C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)F)Cl)N
关联CAS
MeSH Entry Terms
2 Chloro 2' arabino fluoro 2' deoxyadenosine;2 Chloro 2' fluoroarabino 2' deoxyadenosine;2-chloro-2'-arabino-fluoro-2'-deoxyadenosine;2-chloro-2'-fluoroarabino-2'-deoxyadenosine;2-chloro-9-(2-deoxy-2-fluoro-beta-D-arbinofuranosyl)adenine;2-chloro-9-(2-deo
分子量
303.68
Reaxy-Rn
24750214
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24750214&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 0.9 |
|---|
关联靶点（人）
RRM1
Tclin
核糖核苷二磷酸还原酶大亚基(Ribonucleoside-diphosphate reductase large subunit)
(1 活性数据)
RRM2
Tclin
核糖核苷二磷酸还原酶亚基M2(Ribonucleoside-diphosphate reductase subunit M2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
熔点
227°C(lit.)
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H341: 怀疑引起遗传缺陷
H300: 吞咽致命
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P281: 根据需要使用个人防护设备。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
2
RTECS
UD7473000
Merck Index
2372
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 123318-82-1，分子式为 C10H11ClFN5O3，分子量为 303.68 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）