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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
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Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 7 篇同行评审文献引用。
概述
Cilastazol is a 2-oxo-quinoline with vasodilator, antimitogenic, antithrombotic, and cardiotonic properties. This compound has been shown to cause inhibition of adenosine uptake, eventually resulting in changes to cAMP levels. Studies have shown Cilostazol to be a potent inhibitor of PDE3A (phosphodiesterase 3A) in the cardiovascular system. In addition Cilastazol has also been observed to inhibit mitogenesis, migration of vascular smooth muscle cells, and platelet aggregation. Cilostazol displays a capacity to lower levels of serum triglycerides and cause some increase in HDL-cholesterol levels.三磷酸二酯酶（PDE 3）抑制剂,.抗血栓形成和强心剂
Information
Cilostazol (OPC-13013) is a potent cyclic nucleotide phosphodiesterase type 3 (PDE3) inhibitor withIC50of 0.2 μM and inhibitor of adenosine uptake.
In vitro
Cilostazol (OPC-13013) is a 2-oxo-quinoline derivative with antithrombotic, vasodilator, antimitogenic and cardiotonic properties. The vasodilatory and antiplatelet actions of cilostazol are due mainly to the inhibition of phosphodiesterase 3 (PDE3) and subsequent elevation of intracellular cAMP levels. Cilostazol inhibits platelet aggregation. Cilostazol also possesses the ability to inhibit adenosine uptake. Elevation of interstitial adenosine by cilostazol in the heart is shown to reduce increases in cAMP caused by the PDE3-inhibitory action of cilostazol, thus attenuating the cardiotonic effects. Cilostazol is reported to inhibit smooth muscle cell proliferation. Cilostazol relaxes vascular smooth muscle and causes vasodilatation. Cilostazol inhibits the cytokine-induced expression of monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1). Cilostazol reduced plasma triglycerides and raised plasma HDL-cholesterol .
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
6-(4-(1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Cilostazol (OPC-13013)
生化机理
西洛他唑（OPC-13013）是一种强效环核苷酸磷酸二酯酶 3 型（PDE3）抑制剂，IC50 值为 0.2 μM，是腺苷摄取的抑制剂。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
磷酸二酯酶 3A 抑制剂
名称和识别符
EC号
689-122-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CCC(CC1)N2C(=NN=N2)CCCCOC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4
分子量
369.46
Reaxy-Rn
3632107
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=3632107&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.1 |
|---|
关联靶点（人）
PDE3A
Tclin
cGMP 抑制的 3',5'-环磷酸二酯酶 A(cGMP-inhibited 3',5'-cyclic phosphodiesterase A)
(2 活性数据)
PDE3B
Tclin
cGMP 抑制的 3',5'-环磷酸二酯酶 B(cGMP-inhibited 3',5'-cyclic phosphodiesterase B)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 74 mg/mL (199.76 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
熔点
160 °C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
WGK Germany
2
RTECS
VC8277500
Merck Index
2277
个人防护装备
Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2610776 |
分析证书 | C408872 |
此产品的引用文献
溶液计算器
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