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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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CHIR-98014, 糖原合酶激酶 3 alpha 抑制剂；糖原合酶激酶 3 beta 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
CHIR-98014是一种有效的GSK-3α和GSK-3β抑制剂，IC50值分别为0.65 nM 和0.58 nM。 GSK-3（糖原合酶激酶3）是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在许多细胞内信号通路中具有关键作用，包括细胞增殖、迁移、炎症和免疫反应、葡萄糖调节和细胞凋亡。据报道，GSK-3在多种疾病中异常表达，包括II型糖尿病、阿尔茨海默病、炎症、癌症和躁郁症。 CHIR-98014是一种有效的GSK-3α和GSK-3β抑制剂。在表达胰岛素受体的CHO-IR细胞或原代大鼠肝细胞中，CHIR-98014以剂量依赖的方式刺激GS活性比，比基础水平高2-3倍。同样地，在胰岛素敏感的lean Zucker 大鼠和胰岛素抗性的ZDF大鼠来源的I型骨骼肌中，CHIR-98014激活GS活性比[1]。在小鼠ES-D3细胞中，CHIR-98014处理48和72小时后通过抑制GSK-3，从而显著激活Wnt/beta-catenin信号通路。 在明显糖尿病和胰岛素抗性db/db小鼠模型中，CHIR-98014（30 mg/kg）口服给药后4小时内显著减少空腹高血糖，在口服或静脉注射葡萄糖时改善了葡萄糖处理。
产品应用：
CHIR-98014 (CT98014)是一种有效的GSK-3α/β抑制剂，无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM，作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。
Information
CHIR-98014 (CT98014) is a potentGSK-3α/βinhibitor withIC50of 0.65 nM/0.58 nM in cell-free assays, with the ability to distinguish GSK-3 from its closest homologs Cdc2 and ERK2.
In vitro
CHIR-98014 inhibits human GSK-3β with Ki of 0.87 nM. CHIR-98014 is very effective in preventing murine and rat GSK-3. Although CHIR-98014 acts as a simple competitive inhibitor of ATP binding, it displays from 500-fold to >1000-fold selectivity for GSK-3 versus 20 other protein kinases including Cdc2, ERK2, Tie-2 and KDR. CHIR-98014 prevents Cdc2 with IC50 of 3.7 μM. However, CHIR 98014 reveals similar ptoency against the highly homologous ɑ and β isoforms of GSK-3, it is noteworthy that it stronly discriminated between GSK-3 and its closest homologs CDC2 and ERK2. Exposure of insulin receptor-expressing CHO-IR cells or primary rat hepatocytes to increasing concentrations of inhibitor CHIR98014 results in a two- to three-fold stimulation of the GS activity ratio above basal. The concentrations of CHIR-98014 giving rise to half-maximal GS stimulation (EC50) is 106 nM and 107 nM for CHO-IR and rat hepatocytes, respectively.
In vivo
GSK-3 inhibitor CHIR-98014 activates the GS activity ratio in isolated type I skeletal muscle from insulin-sensitive lean Zucker and from insulin-ressitant ZDF rats. Soleus muscle isolated from ZDF rats shows significant resistance to insulin for activation of GS but responded to 500 nM CHIR-98014 to the same extent (40% increase) as muscle from lean Zucker rats. Notably, GS activation by insulin plus CHIR-98014 is additive in muscle from lean Zucker rats and greater than additive in muscle from the ZDF rats. Total GS activity is not altered by either CHIR-98014 or insulin in these cells and muscles. Meanwhile, CHIR-98014 does not influence the insulin dose-response in muscle from lean animals. The reduction in hyperglycemia and improved glucose disposal are not limited to db/db mice and ZDF rats, as similar results are observed with ob/ob mice, diet-induced diabetic C57BL/6 mice, and glucose-intolerant SHHF rats treated with CHIR-98014. Additionally, CHIR-98014 decreases the phosphorylation (Ser396) of tau protein in the cortex and hippocampus of postnatal rats.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0.01-10 μM
Incubation Time：30 min
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
CT98014 | N2-(2-(4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)ethyl)-5-nitropyridine-2,6-diamine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
CHIR-98014
生化机理
CHIR-98014 (CT98014) 是一种强效 GSK-3α/β 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 0.65 nM/0.58 nM，能够将 GSK-3 与其最接近的同源物 Cdc2 和 ERK2 区分开来。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
糖原合酶激酶 3 alpha 抑制剂；糖原合酶激酶 3 beta 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)C2=NC(=NC=C2N3C=CN=C3)NCCNC4=NC(=C(C=C4)[N+](=O)[O-])N
分子量
486.31
Reaxy-Rn
13937684
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=13937684&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
GSK3B
Tclin
糖原合酶激酶-3β(Glycogen synthase kinase-3 beta)
(2 活性数据)
GSK3A
Tclin
糖原合酶激酶-3α(Glycogen synthase kinase-3 alpha)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (434.21 mM);
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 252935-94-7，分子式为 C20H17Cl2N9O2，分子量为 486.31 g/mol。
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