Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754) is a highly potent and selective SGLT2 inhibitor forhSGLT2withIC50of 2.2 nM in a cell-free assay, exhibits 413-fold selectivity over hSGLT1.
In vitro

Canagliflozin is a novel C-glucoside with thiophene ring. Canagliflozin inhibits Na⁺-dependent ¹⁴C-AMG uptake in a concentration-dependent fashion. Canagliflozin inhibits ¹⁴C-AMG uptake in CHO-hSGLT1 and mSGLT1 cells with IC50 of 0.7 μM and >1 μM, respectively. Canagliflozin inhibits the facilitative (non-Na⁺-linked) GLUT-mediated ²H-2-DG uptake in L6 myoblasts by less than 50%. In sham-injected oocytes, Canagliflozin (10 μM) or phlorizin (3 mM) alone in the presence of 50 μM DNJ does not affect currents. In SGLT3-injected oocytes, DMSO and Canagliflozin 10 μM inhibits DNJ-induced currents by 15.6% and 23.4%, respectively.

In vivo

Canagliflozin shows pronounced anti-hyperglycemic effects in high-fat diet fed KK (HF-KK) mice. Oral administration at 30 mg/kg of Canagliflozin to male SD rats induces glucose excretion over 24 hours by 3,696 mg per 200 g body weight. Pharmacokinetic studies reveals a much higher exposure of Canagliflozin following oral administration. Following intravenous and oral doses of 3 and 10 mg/kg, respectively, to male SD rats, AUC_0−inf, po, t_1/2 and oral bioavailability are determined to be 35,980 ng·h/mL, 5.2 hours, and 85%, respectively. Thus, inhibition of SGLT2 in renal tubules after oral dosing of Canagliflozin is likely to continuously suppress reabsorption of glucose. The extensive UGE would reflect excellent pharmacokinetic properties of Canagliflozin in vivo as well as high potency of SGLT2 inhibition. Since most of the filtered glucose is reabsorbed by SGLT2 in the renal tubules, the novel compound would be useful for an anti-diabetic agent. Single oral administration of Canagliflozin at 3 mg/kg remarkably reduced blood glucose levels without influencing food intake in hyperglycemic high-fat diet fed KK (HF-KK) mice. There is a 48% reduction in blood glucose level versus vehicle at 6 hours. In contrast, Canagliflozin only slightly affects blood glucose levels in normoglycemic mice. Therefore, Canagliflozin would control hyperglycemia in the therapy of T2DM with low risk of hypoglycemia.
Cell Data

cell lines：HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24

Concentrations：0-10 μM

Incubation Time：24 hours

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

TA 7284 | (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl)methyl)-4-methylphenyl)-6-(hydroxymethyl)-tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Canagliflozin(JNJ 28431754)

生化机理

Canagliflozin （TA 7284，JNJ 28431754）是一种对 hSGLT2 具有高度效力和选择性的 SGLT2 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 值为 2.2 nM，对 hSGLT1 具有 413 倍的选择性。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

钠/葡萄糖共转运体 1 抑制剂；钠/葡萄糖共转运体 2 抑制剂

名称和识别符

EC号

695-192-1

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CC1=C(C=C(C=C1)[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)O)CC3=CC=C(S3)C4=CC=C(C=C4)F

分子量

444.52

Reaxy-Rn

29634568

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=29634568&ln=

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SLC5A1 Tclin 钠/葡萄糖协同转运蛋白 1(Sodium/glucose cotransporter 1) (4 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： SLC5A1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 30 mg/mL (199.88 mM); Water: 30 mg/mL (199.88 mM); Ethanol: 30 mg/mL

安全和危险性（GHS）

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