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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Cl-amidine Cl-amidine is an irreversible pan- peptidylarginine deiminase (PAD) inhibitor with IC50 values of 5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM for PAD4, PAD1 and PAD3, respectively. Cl-amidine induces apoptosis .
In vitro
Cl-amidine antagonizes the PAD4-mediated enhancement of the the p300GBD-GRIP1 interaction in a dose-dependent manner. The inhibitory effect of this compound is not a nonspecific one but is targeted at the active PAD4 enzyme. Cl-amidine increases p53 expression in CD45 positive immune cells. It triggers the differentiation and apoptosis of multiple cancer cell lines that are p53+/+ and p53−/− (e.g., HL60, HT29, TK6, and U2-OS cells). Cl-amidine induces the expression of p53 and several downstream target genes including the cyclin dependent kinase inhibitor p21, GADD45, and the proapoptotic protein PUMA in U2-OS osteosarcoma cells.
In vivo
Cl-amidine treatment inhibits NZM(New Zealand mixed 2328) NET(neutrophil extracellular trap) formation in vivo and significantly alters circulating autoantibody profiles and complement levels while reducing glomerular IgG deposition. Further, Cl-amidine increases the differentiation capacity of bone marrow endothelial progenitor cells, improves endothelium-dependent vasorelaxation, and markedly delays time to arterial thrombosis induced by photochemical injury. Cl-amidine delays thrombosis development in NZM mice. It inhibits PADs in mice without significant toxicity and improves disease phenotypes in animal models of inflammatory arthritis and inflammatory bowel disease. And It is shown to reduce disease severity in mouse models of ulcerative colitis and RA.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-200 μM
Incubation Time：40 h
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
Benzamide, N-[(1S)-1-(aminocarbonyl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]-, 2,2,2-trifluoroacetate (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Cl-amidine
生化机理
氯脒是一种不可逆的泛肽基精氨酸脱氨酶（PAD）抑制剂，对 PAD4、PAD1 和 PAD3 的 IC50 值分别为 5.9 ± 0.3 μM、0.8 ± 0.3 μM、6.2 ± 1.0 μM。氯脒诱导细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(CCl)N)C(=O)N.C(=O)(C(F)(F)F)O
关联CAS
分子量
424.80
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.333 |
|---|---|
| hba_count | 3 |
| HBD Count | 3 |
| Rotatable Bond | 10 |
关联靶点（人）
PADI1
Tchem
1 型蛋白质精氨酸脱亚胺酶(Protein-arginine deiminase type-1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
DMSO(mg / mL) Max Solubility
84
DMSO(mM) Max Solubility
197.740113
Water(mg / mL) Max Solubility
70
Water(mM) Max Solubility
164.7834275
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1043444-18-3，分子式为 C14H19ClN4O2.C2HF3O2，分子量为 424.80 g/mol。
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