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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
克莱拉尼 , 酪氨酸蛋白激酶受体 FLT3 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Crenolanib (CP-868596, ARO 002)是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。
Information
Crenolanib (CP-868596, ARO 002) is a potent and selective inhibitor ofPDGFRα/βwithKdof 2.1 nM/3.2 nM in CHO cells, also potently inhibits FLT3, sensitive to D842V mutation not V561D mutation, >100-fold more selective for PDGFR than c-Kit, VEGFR-2, TIE-2,
In vitro
Crenolanib is significantly more potent than imatinib in inhibiting the kinase activity of imatinib-resistant PDGFRα kinases (D842I, D842V, D842Y, D1842-843IM, and deletion I843). Crenolanib is 135-fold more otent than imatinib against D842V in the isogenic model system, with an IC50 of approximately 10 nM. Crenolanib inhibits the kinase activity of the fusion oncogene in EOL-1 cell line, which is derived from a patient with chronic eosinophilic leukemia and expresses the constitutively activated FIP1L1- PDGFRα fusion kinase, with IC50 = 21 nM. Crenolanib also inhibits the proliferation of EOL-1 cells with IC50 = 0.2 pM. Crenolanib inhibits the activation of V561D or D842V-mutant kinases expressed in BaF3 cells with IC50 with 85 nM or 272 nM, respectively. Crenolanib inhibits PDGFRα activation in H1703 non-small cell lung cancer cell line which has 24-fold amplification of the 4q12 region that contains the PDGFRα locus, with IC50 with 26 nM. Crenolanib is an orally bioavailable, highly potent and selective PDGFR TKI. Crenolanib is a benzimidazole compound that has IC50s of 0.9 nM and 1.8 nM for PDGFRA and PDGFRB, respectively.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-20 pM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
ARO 002 | 1-(2-(5-((3-methyloxetan-3-yl)methoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Crenolanib (CP-868596)
生化机理
Crenolanib（CP-868596，ARO 002）是一种强效的 PDGFRα/β 选择性抑制剂，在 CHO 细胞中的Kd为 2.1 nM/3.2 nM，对 FLT3 也有强效抑制作用，对 D842V 突变敏感，对 V561D 突变不敏感，对 PDGFR 的选择性是 c-Kit、VEGFR-2、TIE-2、FGFR-2、EGFR、erbB2 和 Src 的 100 倍以上。Crenolanib 有助于诱导有丝分裂。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
酪氨酸蛋白激酶受体 FLT3 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1(COC1)COC2=CC3=C(C=C2)N(C=N3)C4=NC5=C(C=CC=C5N6CCC(CC6)N)C=C4
分子量
443.54
Reaxy-Rn
12123571
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12123571&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.7 |
|---|
关联靶点（人）
ETFB
Tchem
电子转移黄素蛋白亚基β(Electron transfer flavoprotein subunit beta)
(1 活性数据)
CSF1R
Tclin
巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor)
(1 活性数据)
STK26
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 26(Serine/threonine-protein kinase 26)
(1 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(11 活性数据)
SIK2
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SIK2(Serine/threonine-protein kinase SIK2)
(1 活性数据)
SIK3
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 SIK3(Serine/threonine-protein kinase SIK3)
(1 活性数据)
PDGFRA
Tclin
血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha)
(1 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(1 活性数据)
MARK4
Tchem
MAP/微管亲和力调节激酶 4(MAP/microtubule affinity-regulating kinase 4)
(1 活性数据)
SUCLA2
Tchem
琥珀酸-CoA连接酶[ADP形成]亚基β，线粒体(Succinate--CoA ligase [ADP-forming] subunit beta, mitochondrial)
(1 活性数据)
APRT
Tchem
腺嘌呤磷酸核糖基转移酶(Adenine phosphoribosyltransferase)
(1 活性数据)
CMPK1
Tchem
UMP-CMP激酶(UMP-CMP kinase)
(1 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(1 活性数据)
GARS
Tchem
甘氨酸-tRNA连接酶(Glycine--tRNA ligase)
(1 活性数据)
NQO2
Tchem
核糖二氢烟酰胺脱氢酶[醌](Ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase [quinone])
(1 活性数据)
NTRK1
Tclin
高亲和力神经生长因子受体(High affinity nerve growth factor receptor)
(1 活性数据)
OLA1
Tchem
Obg类ATP酶1(Obg-like ATPase 1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2214596 |
分析证书 | C409050 |
溶液计算器
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