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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
Information
CCT128930 is a potent, ATP-competitive and selective inhibitor ofAkt2withIC50of 6 nM in a cell-free assay, 28-fold greater selectivity for Akt2 than the closely related PKA kinase. CCT128930 induces cell cycle arrest, DNA damage, andautophagyindependent o
In vitro
CCT128930 exhibits marked antiproliferative activity against PTEN-deficient human tumor cell lines including U87MG human glioblastoma cells, LNCaP human prostate cancer cells and PC3 human prostate cancer cells with GI50 of 6.3 μM, 0.35 μM and 1.9 μM, respectively. Furthermore, CCT128930 causes a G1 arrest in PTEN- U87MG human glioblastoma cells and Akt pathway blockade.
In vivo
CCT128930 at 25 mg/kg i.p. shows a marked antitumor effect in established PTEN- U87MG human glioblastoma xenografts with a treated:control (T/C) ratio of 48% on day 12. In HER2-positive, PIK3CA-mutant BT474 human breast cancer xenografts, CCT128930 at 40 mg/kg also produces a profound antitumor effect with complete growth arrest and a T/C ratio of 29% on day 22. CCT128930 administrated via i.v. reaches a peak concentration of 6.4 μM in plasma and is eliminated with a relatively short half-life, high volume of distribution, and rapid clearance, giving an area under the curve AUC0-∞ of 4.6 μM h. CCT128930 administrated via i.p. leads to the peak plasma drug concentration of 1.3 μM and the corresponding AUC0-∞ of 1.3 μM·h. Oral CCT128930 administration leads to the peak plasma concentration of only 0.43 μM and a correspondingly low AUC0-∞ of 0.4 μM·h.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-18.9 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
4-(4-chlorobenzyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidin-4-amine
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
CCT128930
生化机理
CCT128930 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 Akt2 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 6 nM，对 Akt2 的选择性是与之密切相关的 PKA 激酶的 28 倍。CCT128930 可诱导细胞周期停滞、DNA 损伤和自噬，与 Akt 抑制无关。高剂量的 CCT128930 会引发 HepG2 细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CN(CCC1(CC2=CC=C(C=C2)Cl)N)C3=NC=NC4=C3C=CN4
分子量
341.84
Reaxy-Rn
12598617
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12598617&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CYP2D6
Tclin
细胞色素 P450 2D6(Cytochrome P450 2D6)
(2 活性数据)
AKT2
Tchem
RAC-β丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-beta serine/threonine-protein kinase)
(2 活性数据)
AKT1
Tchem
RAC-alpha 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-alpha serine/threonine-protein kinase)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 56 mg/mL (198.88 mM); Water: 19 mg/mL (67.47 mM); Ethanol: 4 mg/mL (14.2 mM);
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
本产品应如何储存？
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本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 885499-61-6，分子式为 C18H20ClN5，分子量为 341.84 g/mol。
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