卡替拉韦, 人体免疫缺陷病毒 1 型整合酶抑制剂

CAS: 1051375-10-0 货号: C409179 分子式: C19H17F2N3O5 分子量: 405.3522 EC号: 855-453-4
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

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概述

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂,作用于广泛的HIV亚型,抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM

Information

Cabotegravir (GSK1265744) Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) is a long-acting HIV integrase inhibitor against a broad range of HIV subtypes, and inhibits the HIV-1 integrase catalyzed strand transfer reaction with IC50 of 3.0 nM. Phase 2.
In vitro

GSK1265744 inhibits HIV replication with EC50 of 0.22 nM and 0.34-1.3 nM against HIV-1 Ba-L and NL432, respectively. GSK1265744 produces cytotoxicity with CC50 of 6.4, 5.0, 9.2, and 13 μM in proliferating IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4 cell lines, respectively.

In vivo

GSK1265744 (50 mg/kg) treatment protects rhesus macaques against three high-dose SHIV challenges.
Cell Data

cell lines:Primary cortical neuron of fetal Sprague-Dawley rats\n(embryonic day 17)\n

Concentrations:~20 μM

Incubation Time:--

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
GSK744, S/GSK1265744 | (3S,11aR)- N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-2,3,5,7,11,11a-hexahydro-6-hydroxy-3-methyl-5,7-dioxo-oxazolo[3,2-a]pyrido[1,2-d]pyrazine-8-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Cabotegravir (GSK1265744)
生化机理
Cabotegravir(GSK744、GSK1265744、S/GSK1265744)是一种长效 HIV 整合酶抑制剂,可抑制多种 HIV 亚型,抑制 HIV-1 整合酶催化的链转移反应,IC50 为 3.0 nM。第 2 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
人体免疫缺陷病毒 1 型整合酶抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@H]1CO[C@H]2N1C(=O)C3=C(C(=O)C(=CN3C2)C(=O)NCC4=C(C=C(C=C4)F)F)O
分子量
405.3522
Reaxy-Rn
31661431
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=31661431&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 2.1
化学和物理性质
熔点
248-251ºC
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H400: 对水生生物有剧毒

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P391: 收集溢出物

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C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2428098 分析证书 C409179
溶液计算器

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