Casein Kinase inhibitor A86

CAS: 2079069-01-3 货号: C654568 分子式: C18H25FN6 分子量: 344.43
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级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
酪蛋白激酶抑制剂 A86
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
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1ml
C654568-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Casein Kinase inhibitor A86 is a potent and orally active casein kinase 1α (CK1α) inhibitor. Casein Kinase inhibitor A86 also inhibits of CDK7 (TFIIH) and CDK9 (P-TEFb) . Casein Kinase inhibitor A861 induces leukemia cell apoptosis , and has potent anti-leukemic activities

In Vitro

Casein Kinase inhibitor A86 is highly effective in inducing leukemia cell apoptosis at 160 nM or lower, mostly in correlation to their capacity to stabilize p53. Casein Kinase inhibitor A86 (0.08-2 μM; 6.5 hours) abolishes the expression of MYC, MDM2, and the anti-apoptotic oncogene MCL1. Casein Kinase inhibitor A86 induces a marked reduction in mRNA expression of MYC and MDM2, yet upregulates the expression of the Wnt targets AXIN2 and CCND1 (Cyclin D1). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: MV4-11 cells Concentration: 0.08 μM, 0.6 μM, 2 μM Incubation Time: 6.5 hours Result: Abolishes the expression of MYC, MDM2, and the anti-apoptotic oncogene MCL1.

In Vivo

Pharmacokinetic studies of the inhibitor Casein Kinase inhibitor A86 at 20 mg/kg reveal rapid oral absorption with a T max of 0.2-0.5 hr, C max of 1115 ng/mL, T 1/2 of 4.3 hr, and area under the curve (AUC) values of 2606 (ng*hr/mL) . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:CKIα CDK7 0.31 nM (Kd) CDK9 5.4 nM (Kd)

规格

别名
酪蛋白激酶抑制剂 A86
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Casein Kinase inhibitor A86
生化机理
酪蛋白激酶抑制剂 A86 是一种强效口服活性酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。酪蛋白激酶抑制剂 A86 还能抑制 CDK7(TFIIH)和 CDK9(P-TEFb)。酪蛋白激酶抑制剂 A861 可诱导白血病细胞凋亡,并具有强效的抗白血病作用。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激活剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
344.43

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