计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
充氩,-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
CF53 is a highly potent, selective and orally active inhibitor of BET protein, with a K i of <1 nM, K d of 2.2 nM and an IC 50 of 2 nM for BRD4 BD1. CF53 binds to both the BD1 and BD2 domains of BRD2 , BRD3 , BRD4 , and BRDT BET proteins with high affinities, very selective over non-BET bromodomain-containing proteins. CF53 shows potent anti-tumor activity both in vitro and in vivo
In Vitro
CF53 (Compound 28) binds to both the BD1 and BD2 domains of BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT BET proteins with high affinities, K d s are 1.1 nM (BRD2 BD1), 0.6 nM (BRD2 BD2), 0.52 nM (BRD3 BD1), 0.49 nM (BRD3 BD2), 0.8 nM (BRD4 BD2), 2 nM (BRDT BD1), 2.1 nM (BRDT BD2), 47 nM (CREBBP), 570 nM (CECR2), 110 nM (EP300), respectively. CF53 exhibits IC 50 s of 7, 85 nM against MOLM-13 acute leukemia and MDA-MB-231 breast cancer cell lines, respectively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
CF53 (25, 50 mg/kg, p.o.) exhibits potent anti-tumor activity both in MDA-MB-231 xenograft tumor model and in RS4;11 model in mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:BRD4 (BD1) <1 nM (Ki) BRD4 (BD1) 2 nM (IC 50 ) BRD4 (BD1) 2.2 nM (Kd) BRD4 (BD2) 0.8 nM (Kd) BRD2 (BD2) 0.6 nM (Kd) BRD2 (BD1) 1.1 nM (Kd) BRD3 (BD2) 0.49 nM (Kd) BRD3 (BD1) 0.52 nM (Kd) BRDT (BD2) 1 nM (Kd) BRDT (BD1) 2 nM (Kd) CECR2 570 nM (Kd)
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
CF53
生化机理
CF53 是一种高效、选择性和口服活性的 BET 蛋白抑制剂，其 K i 小于 1 nM，K d 为 2.2 nM，对 BRD4 BD1 的 IC 50 为 2 nM。CF53 可与 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 结构域结合，具有很高的亲和力。
储存条件
充氩,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C(=NO1)C)C2=C(C=C3C(=C2)NC4=C3C(=NC(=N4)C)NC5=CC(=NN5C)C6CC6)OC
PubChem CID
MeSH Entry Terms
BET inhibitor CF53;N-(3-Cyclopropyl-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-7-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-6-methoxy-2-methyl-9H-pyrimido(4,5-b)indol-4-amine
分子量
443.50
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
EP300
Tchem
组蛋白乙酰转移酶 p300(Histone acetyltransferase p300)
(1 活性数据)
CREBBP
Tchem
CREB结合蛋白(CREB-binding protein)
(1 活性数据)
BRD4
Tchem
含溴结构域蛋白 4(Bromodomain-containing protein 4)
(3 活性数据)
CECR2
Tchem
猫眼综合征关键区域蛋白 2(Cat eye syndrome critical region protein 2)
(1 活性数据)
BRDT
Tchem
溴结构域睾丸特异性蛋白(Bromodomain testis-specific protein)
(2 活性数据)
BRD3
Tchem
含溴结构域蛋白 3(Bromodomain-containing protein 3)
(2 活性数据)
BRD2
Tchem
含溴结构域蛋白 2(Bromodomain-containing protein 2)
(2 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C、氩气保护条件下保存。本品在氩气保护下供应，每次取用后请在惰性气体下重新密封。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1808160-52-2，分子式为 C24H25N7O2，分子量为 443.50 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）