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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
CNX-1351 is a potent and isoform-selective targeted covalent PI3Kα inhibitor with IC 50 of 6.8 nM.
In Vitro
CNX-1351 is able to potently (EC 50 <100 nM) and specifically inhibit signaling in PI3Kα-dependent cancer cell lines, and this leads to a potent antiproliferative effect (GI 50 <100 nM). CNX-1351 inhibits PI3K signaling in SKOV3 cells, with potency (EC 50 of 10-100 nM) similar to that of the pan-PI3K inhibitor. To investigate the functional consequence of inhibiting PI3Kα in cells, two cell lines with different PIK3CA activating mutations, SKOV3 ovarian cancer cells (H1047R) and MCF-7 breast cancer cells (E545K), are treated with CNX-1351 and growth is monitored. Both PIK3CA -driven cell lines are growth inhibited by exposure to CNX-1351 for 96 h (GI 50 of 78 and 55 nM, respectively). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
CNX-1351 inhibits p-Akt Ser473 in mouse spleens and bonds to PI3Kα in vivo. CNX-1351 is delivered into the intraperitoneal cavity of nude mice at 100 mg/kg once a day for 5 consecutive days (n=3 mice per group). Spleens are harvested from the mice at the indicated times after the last dose (1-24 h) and interrogated by immunoblot for P-Akt Ser473 or for PI3Kα occupancy. Inhibition of PI3K signaling is detected as a decrease in P-Akt Ser473 at 1 and 4 h after last dose . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:PI3Kα 6.8 nM (IC 50 ) PI3Kβ 166 nM (IC 50 ) PI3Kδ 240.3 nM (IC 50 ) PI3Kγ 3020 nM (IC 50 )
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
CNX-1351
生化机理
CNX-1351 是一种强效的同工酶选择性靶向共价 PI3Kα 抑制剂，IC 50 为 6.8 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(=CC(=O)CCC(=O)N1CCN(CC1)CC2=CC3=C(S2)C(=NC(=N3)C4=C5C=NNC5=CC=C4)N6CCOCC6)C
PubChem CID
分子量
573.71
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PIK3CA
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 α 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform)
(2 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
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本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1276105-89-5，分子式为 C30H35N7O3S，分子量为 573.71 g/mol。
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