CXCR2-IN-2

CAS: 1838123-21-9 货号: C655405 分子式: C18H23ClN2O5S 分子量: 414.90 PubChem CID: 100951623
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


CXCR2-IN-2 is a selective, brain penetrant, and orally bioavailable CXCR2 antagonist ( IC 50 =5.2 nM/1 nM in β-arrestin assay/CXCR2 Tango assay, respectively). CXCR2-IN-2 displays ~730-fold selectivity over CXCR1 and >1900-fold selectivity over all other chemokine receptors. CXCR2-IN-2 inhibits human whole blood Gro-α induced CD11b expression with an IC 50 of 0.04 μM

In Vivo

CXCR2-IN-2 (compound 68) (1-10 mg/kg; p.o.; twice daily for 3 days) dose-dependently reduces neutrophil infiltration in vivo in rat and mouse air pouch models . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: 6-8 week old male C57Bl/6 mice (Air Pouch Model in Mouse) Dosage: 1, 3, and 10 mg/kg Administration: P.o.; twice daily for 3 days Result: Significantly inhibited neutrophil infiltration into mouse air pouch. Animal Model: 8-10 week old male Wistar rats (Air Pouch Model in Rat) Dosage: 1, 3, and 10 mg/kg Administration: P.o.; twice daily for 3 days Result: Inhibited neutrophil migration to air pouch in rat.

IC50& Target:CXCR2 5.2 nM (IC 50 ) CXCR1 3.8 μM (IC 50 )

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
CXCR2-IN-2
生化机理
CXCR2-IN-2 是一种具有选择性、脑穿透性和口服生物利用度的 CXCR2 拮抗剂(β-arrestin 试验/CXCR2 Tango 试验的 IC 50 分别为 5.2 nM/1 nM)。与 CXCR1 相比,CXCR2-IN-2 的选择性约为 730 倍,与其他所有 CXCR2 拮抗剂相比,其选择性约为 1900 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CCC[C@H]1NC(=O)NC2=C(C(=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)[C@]3(CCOC3)C)O
PubChem CID
分子量
414.90

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高级数据

关联靶点(人)
CXCR2 Tchem CXC 趋化因子受体 2 型(C-X-C chemokine receptor type 2) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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