CXCR7 modulator 2

CAS: 2227426-37-9 货号: C656467 分子式: C29H42N6O3 分子量: 522.68 PubChem CID: 134694953
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
CXCR7 调制器 2
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
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1ml
C656467-1ml
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文献证明

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概述


CXCR7 modulator 2 is a modulator of C-X-C Chemokine Receptor Type 7 ( CXCR7 ), with a K i of 13 nM.

In Vitro

CXCR7 modulator 2 (compound 18) demonstrates potent CXCR7-binding affinity (K i =13 nM) and β-arrestin activity (EC 50 =11 nM). CXCR7 modulator 2 also exhibits improved selectivity in the GPCR panel and an improved therapeutic index in the hERG patch-clamp assay in comparison with 11c. CXCR7 modulator 2 exhibits moderate to high in vitro turn over in both NADPH-supplemented mouse-liver microsomes (MLM, 93 μL/min/mg) and hepatocytes (28 μL/min per million cells), shows poor passive absorptive permeability in the MDCK II-permeability assay, and has good aqueous solubility. CXCR7 modulator 2 is rapidly absorbed with a mean maximal plasma concentration (C max ) of 682 ng/mL, which occurrs at 0.25 h (T max ). The corresponding mean area under the plasma-concentration-versus-time profile (AUC) is 740 ng/mL/h. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

The administration of isoproterenol for 9 days leads to the development of cardiac fibrosis, as attested by the approximately 4-fold increase in collagen deposition relative to that in the control, which is detected by picrosirius-red staining. Treatment with CXCR7 modulator 2 results in a statistically significant reduction in cardiac fibrosis, thereby demonstrating the protective role of CXCR7 modulation with CXCR7 modulator 2 in an isoproterenol-induced cardiac injury . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:CXCR7 13 nM (Ki)

规格

别名
CXCR7 调制器 2
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
CXCR7 modulator 2
生化机理
CXCR7 调节剂 2 是一种 C-X-C 趋化因子受体 7 型(CXCR7)调节剂,其 K i 为 13 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
调节剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=C(C2=NC=CN2C=C1)N3CCCN(CC3)[C@@H](CC(=O)N)C4CCN(CC4)C(=O)[C@H]5C[C@@H]6CC[C@H]5O6
PubChem CID
分子量
522.68

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高级数据

关联靶点(人)
ACKR3 Tchem 非典型趋化因子受体 3(Atypical chemokine receptor 3) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KCNH2 Tclin 钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题

本产品应如何储存?
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本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 2227426-37-9,分子式为 C29H42N6O3,分子量为 522.68 g/mol。
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