Complement factor D-IN-1

CAS: 1386455-76-0 货号: C656674 分子式: C21H19BrN6O3 分子量: 483.32 PubChem CID: 86673884
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级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
补体因子D-IN-1
储存条件
-80℃储存
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特低温运输
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C656674-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Complement factor D-IN-1 is a potent and selective small-molecule reversible factor d inhibitor, with IC 50 s of 0.006 and 0.05 μM in FD Thioesterolytic Fluorescent Assay and a MAC Deposition Assay, respectively.

In Vitro

The highly specific S1 serine protease factor D (FD) plays a central role in the amplification of the complement alternative pathway (AP) of the innate immune system. Complement factor D-IN-1 (compound 2) shows similar potency against human and monkey FD (IC 50 s in FD thioesterolytic assays of 0.005 μM and in 50% serum MAC deposition assays of 0.011 μM for both human and monkey). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

Complement factor D-IN-1 displays an excellent oral PK profile in Sprague–Dawley rats and, following an oral dose (10 mg/kg) in Brown Norway rats, demonstrates a good distribution and sustained exposure in ocular tissues including the neural retina and the posterior eye cup (PEC), which comprises the sclera, retinal pigmented epithelium, and choroid. Mean exposure levels in plasma, the PEC, and the retina at 6 h after dosing are 0.36, 0.43, and 0.09 μM, respectively . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:IC50: 0.006 μM (FD), 0.05 μM (MAC)

规格

别名
补体因子D-IN-1
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Complement factor D-IN-1
生化机理
补体因子 D-IN-1 是一种强效、选择性的小分子可逆因子 d 抑制剂,在 FD 硫酯酶荧光测定和 MAC 沉积测定中的 IC 50 s 分别为 0.006 和 0.05 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1[C@H]2[C@@H]1N([C@@H](C2)C(=O)NC3=NC(=CC=C3)Br)C(=O)CN4C5=CC=CC=C5C(=N4)C(=O)N
PubChem CID
分子量
483.32

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高级数据

关联靶点(人)
CFD Tchem 补体因子D(Complement factor D) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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