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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Dofetilide, HERG 阻断剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
A potassium channel blocker.
Information
Dofetilide Dofetilide (UK-68798) is a selective potassium channel ((hERG)) blocker, used as a Class III antiarrhythmic drug.
In vitro
Dofetilide blocks HERG currents in excised macro patches of Xenopus oocytes. Dofetilide (1 μM) reduces the amplitude of IKr to 61% of control currents in guinea pig cardiomyocytes, as measured by 200-ms test pulses and analysis of the deactivating tail currents of IKr. Dofetilide increases apico-basal disparity of repolarization, due to a more marked increase of ERPs in the apex than in the base in the intact canine heart.
In vivo
Dofetilide (100 mg/kg, i.v.) does not suppress automaticity arrhythmias induced by two-stage coronary ligation and epinephrine or the coronary ligation and reperfusion arrhythmias, but suppresses the reentry arrhythmia induced by PES in dogs with old myocardial infarction (MI). Dofetilide also shows antiarrhythmic effect in some dogs with digitalis arrhythmia. Dofetilide increases QT interval and shows negative chronotropic effect like that of other class III drugs, but is different in antiarrhythmic profiles from those of other class III agents such as D-sotalol, E-4031, and MS-551 in that it does not prevent the occurrence of ventricular fibrillation (VF) immediately after coronary reperfusion and has some antiarrhythmic effects on digitalis arrhythmia. Dofetilide causes increased resorptions and the same stage-dependent malformations in Sprague-Dawley rats.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
别名
多非利特
英文别名
UK-68798 | N-[4-[2-[methyl[2-[4-[(methylsulfonyl)amino]phenoxy]ethyl]amino]ethyl]phenyl]-methanesulfonamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Dofetilide
生化机理
多非利特（UK-68798）是一种选择性钾通道（（hERG））阻滞剂，属于 III 类抗心律失常药物。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
封闭剂
作用机制
HERG 阻断剂
名称和识别符
EC号
638-817-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN(CCC1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C)CCOC2=CC=C(C=C2)NS(=O)(=O)C
分子量
441.56
Reaxy-Rn
3572833
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=3572833&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.8 |
|---|
关联靶点（人）
KCNH1
Tclin
钾电压门控通道亚家族H成员1(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 1)
(1 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(21 活性数据)
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H302: 吞食有害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 115256-11-6，分子式为 C19H27N3O5S2，分子量为 441.56 g/mol。
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