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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
Darifenacin HBr是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pKi为8.9。An M3 muscarinic acetylcholine receptor blocker.
Information
Darifenacin HBr (UK-88525) is a selectiveM3 muscarinicreceptor antagonist withpKiof 8.9.
In vitro
Darifenacin exerts non-parallel rightward displacement of the agonist curve and also significant depression of the maximum response (+)-cis-Dioxolane produced concentration-dependent contraction of the isolated bladder of rat. Darifenacin produces a concentration dependent increase in R123 (P-gp probe) accumulation in MDCK cells. Darifenacin stimulates ATPase activity in P-gp membrane in a clear concentration dependent response manner with an estimated ED50 value of 1.6\u2009µM. Darifenacin (100 nM) shows a significantly greater permeability for darifenacin in the basolateral to apical direction resulting in an efflux ratio in BBMEC monolayers of approximately 2.6.
In vivo
Darifenacin produces dose-dependent inhibition of amplitude of volume-induced bladder contractions(VIBCAMP), producing 35% inhibition at dose of 283.3 nmol/kg and maximal inhibition of approximately 50–55%. Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.) reduces bladder afferent activity in both Aδ and C fibers in female Sprague-Dawley rats, the decrease in afferent spikes in C fibers may be more pronounced than that in Aδ fibers. Darifenacin (7.5 mg and 15 mg, daily) reduces the number of incontinence episodes per week from baseline by 67.7% and 72.8% respectively compared with 55.9% with placebo in patients with overactive bladder (OAB). Darifenacin (7.5 mg and 15 mg, daily) also shows significantly superior to placebo for improvements in micturition frequency, bladder capacity, frequency of urgency, severity of urgency and number of incontinence episodes leading to a change in clothing or pads in patients with overactive bladder (OAB).
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
氢溴酸达非那新
英文别名
UK-88525 | (S)-3-(Carbamoyldiphenylmethyl)-1-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidine hydrobromide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Darifenacin HBr
生化机理
Darifenacin HBr（UK-88525）是一种选择性 M3 毒蕈碱受体拮抗剂，pKi为 8.9。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
肌卡因乙酰胆碱受体 M3 拮抗剂
名称和识别符
EC号
603-705-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CN(C[C@@H]1C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)C(=O)N)CCC4=CC5=C(C=C4)OCC5.Br
分子量
507.46
Reaxy-Rn
9029066
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=9029066&ln=
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 59 mg/mL (198.41 mM); Ethanol: 5 mg/mL (16.81 mM); Water: Insoluble;
熔点
228-230°C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
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