5'-脱氧-5-氟尿苷, 胸腺嘧啶酸合成酶抑制剂

CAS: 3094-09-5 货号: D407883 分子式: C9H11FN2O5 分子量: 246.19 EC号: 221-440-1
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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特低温运输
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 4 篇同行评审文献引用。

概述

Doxifluridine是胸苷磷酸化酶活化剂,对PC9-DPE2细胞的IC50为0.62 μM。

Doxifluridine is an antitumor agent efficient in tumors, cell lines or in fibroblasts transformed by H-ras or trk oncogenes. Possesses anticachectic activity which is independent of its antiproliferative activity.

Information

Doxifluridine Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) is an oral prodrug that is converted to the cytotoxic agent 5-fluorouracil (5-FU).
In vitro

Doxifluridine suppresses tube formation of HUVEC and vascular endothelial growth factor production by FU-MMT-1 cells. Doxifluridine is converted to 5-FU and subsequently to FdUMP, and the results suggest that Doxifluridine exerts its cytotoxic effects through inhibition of TS and incorporation into RNA. Doxifluridine is a fluoropyrimidine derivative that is activated preferentially in malignant cells by thymidine phosphorylase to form 5-fluorouracil (5-FU). Doxifluridine is developed to improve the therapeutic index of 5-FU and to reduce toxicity, including the immunosuppressive, myelosuppressive, and cardiotoxic effects of 5-FU and other fluorinated pyrimidines.

In vivo

Metronomic Doxifluridine alone significantly suppresses tumor growth compared with the untreated (control) group, while metronomic Doxifluridine in combination with TNP-470 significantly inhibits tumor growth compared with each treatment alone in in FU-MMT-1 xenografts. Doxifluridine in combination with TNP-470 also leads to a significant reduction of intratumoral vascularity. Doxifluridine significantly inhibits the growth of KPL-4 tumors, reduces the tissue levels of IL-6, and alleviates body weight loss in nude mice bearing KPL-4 tumors. Doxifluridine results in a significant reduction in the activity of phenytoin p-hydroxylation in rats. Doxifluridine decreases the elimination rate constant and the total clearance in rats.
Cell Data

cell lines:OSA cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
5'-DFUR, AMC 0101 | 5'-​deoxy-​5-​fluoro-uridine
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Doxifluridine
生化机理
多西氟苷(5\'-DFUR,AMC 0101)是一种口服原药,可转化为细胞毒性药物 5-氟尿嘧啶(5-FU)。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
阻断剂
作用机制
胸腺嘧啶酸合成酶抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@@H](O1)N2C=C(C(=O)NC2=O)F)O)O
分子量
246.19
Reaxy-Rn
15437367
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=15437367&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP -1.7
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Ethanol: mg/mL    
比旋光度
20° (C=1,H2O)
熔点
189 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS07
信号词
Warning
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H351: 怀疑引起遗传缺陷

H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响

H317: 可能引起皮肤过敏反应

H226: 易燃液体和蒸气

H332: 吸入有害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H340: 可能导致遗传缺陷

H350: 可能导致癌症

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P370+P378: 火灾时:使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。

P210: 远离热源,热表面,火花,明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P233: 保持容器密闭。

P240: 地面/粘结容器和接收设备

P264: 处理后要彻底洗手。

P403+P235: 存放在通风良好的地方。保持低温。

P303+P361+P353: 如皮肤(或头发)沾染:立即脱掉所有沾染的衣服。用水清洗皮肤/淋浴。

P281: 根据需要使用个人防护设备。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P241: 使用防爆的[电气/通风/照明/.../]设备。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所

P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹:求医/就诊。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P391: 收集溢出物

P242: 仅使用无火花的工具。

P243: 采取防静电措施

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P317: 寻求紧急医疗救助。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

RTECS
YU7526000
Merck Index
3437
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
B2302114 分析证书 D407883
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器