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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 69 篇同行评审文献引用。
概述
Docetaxel(Taxotere), an analog of taxol, is an inhibitor of depolymerisation of microtubules throμgh binding to stabilized microtubules.多西紫杉醇可用于研究抗生素，细胞生物学，细胞信号传导，神经科学,细胞凋亡和细胞周期。
Information
Docetaxel (RP56976) Docetaxel (RP56976, NSC 628503), an analog of paclitaxel, is an inhibitor of depolymerisation of microtubules by binding to stabilized microtubules.
In vitro
Docetaxel is a cytotoxic agent, especially for proliferating cells, which is related to its ability to promote the formation of microtubule bundles and induce sustained mitotic arrest, followed by apoptosis of mitotically arrested cells or permanent mitotic block. Docetaxel suppresses microtubule dynamic instability as well as tread-milling, resulting in the failure of chromosomes to segregate to the daughter cells, which in turn triggers premature exit from mitosis rather than a block at this phase of the cell cycle. Docetaxel inhibits the clonogenic survival of Human cancer cell Hs746T (stomach), AGS (stomach), HeLa (cervix), CaSki (cervix), BxPC3 (pancreas), Capan-1 (pancreas) with IC50 of 1 nM, 1 nM, 0.3 nM, 0.3 nM, 0.3 nM and 0.3 nM respectively. Docetaxel inhibits endothelial cell migration that does not affects microtubule gross morphology or inhibit cell proliferation, although they does produce more subtle effects on microtubule dynamics. Docetaxel inhibits HUVEC migration with an observed IC50 of 1 pM. HUVEC chemotaxis stimulated by either of two angiogenic factors, thymidine phosphorylase or VEGF, is inhibited by Docetaxel with IC 50 of 10 pM and is ablated at 1 nM. Docetaxel induces human monocytes, but not RAW 264.7 murine macrophages, Prostaglandin H Synthase-2m (PGHS-2) expression.
In vivo
Docetaxel (33 mg/kg/dose, given i.v. every 4 days for 3 injections) results in a tumor growth delay of 19.3 days in M2OL2 colon xenografts. Docetaxel also shows great antitumor activities in MX-1, SK-MEL-2, LX-1 and OVCAR-3 xenografts. Docetaxel inhibits the angiogenic response to fibroblast growth factor 2 with IC 50 of 5.4 mg/kg when injected twice weekly over a 14-day period, and angiogenesis is completely blocked in mice that receives 10 mg/kg Docetaxel. Docetaxel has selectivity for endothelial cell migration and/or microvessel formation because infiltration of inflammatory cells into the Matrigel plug is much less sensitive to inhibition by Docetaxel.
Cell Data
cell lines：A-172, U-87, and LA-567
Concentrations：6 nM
Incubation Time：3 days
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
NSC 628503 | Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-m
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Docetaxel (RP56976)
生化机理
多西他赛（RP56976，NSC 628503）是紫杉醇的类似物，它通过与稳定的微管结合来抑制微管的解聚。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
601-339-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C2[C@H](C(=O)[C@@]3([C@H](C[C@@H]4[C@]([C@H]3[C@@H]([C@@](C2(C)C)(C[C@@H]1OC(=O)[C@@H]([C@H](C5=CC=CC=C5)NC(=O)OC(C)(C)C)O)O)OC(=O)C6=CC=CC=C6)(CO4)OC(=O)C)O)C)O
分子量
807.88
Reaxy-Rn
24720578
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24720578&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
TUBB
Tclin
微管蛋白β链(Tubulin beta chain)
(0 活性数据)
化学和物理性质
熔点
186-191°C
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
H341: 怀疑引起遗传缺陷
H351: 怀疑引起遗传缺陷
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P281: 根据需要使用个人防护设备。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
RTECS
DA4172750
个人防护装备
Eyeshields,Gloves,type N95 (US),type P1 (EN143) respirator filter
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
紫杉醇（Paclitaxel）
目录： 技术文章
Paclitaxel
目录： 技术文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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