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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一种rhCETP抑制剂，IC50为0.2 μM，提高血浆中高密度脂蛋白（HDL）胆固醇。A CETP inhibitor
Information
Dalcetrapib (JTT-705) Dalcetrapib (JTT-705) is a rhCETP inhibitor with IC50 of 0.2 μM that increases the plasma HDL cholesterol. Phase 3.
In vitro
Dalcetrapib modulates CETP activity. Dalcetrapib induces a conformational change in CETP, when added to human plasma. CETP-induced pre-β-HDL formation in human plasma is unchanged by Dalcetrapib ≤3 µM and increased at 10 µM. Dalcetrapib statistically and significantly increases pre-β-HDL formation. Dalcetrapib achieves 50% inhibition of CETP activity in human plasma at a concentration of 9 μM. Dalcetrapib inhibits the CETP activity of media in HepG2 in a dose-dependent manner.
In vivo
Treatment with Dalcetrapib leads to significant increases in HDL-C levels. In hamsters injected with [3H]cholesterol-labeled autologous macrophages Dalcetrapib significantly increases fecal elimination of both [3H]neutral sterols and [3H]bile acids. Dalcetrapib increases plasma HDL-[3H]cholesterol. Dalcetrapib has 95% inhibition of CETP activity in male Japanese white rabbits at an oral dose of 30 mg/kg. Dalcetrapib increases the plasma HDL cholesterol level by 27% and 54%, respectively, when given at oral doses of 30 mg/kg or 100 mg/kg once a day for 3 days to male Japanese white rabbits. Treatment with Dalcetrapib markedly increases serum levels of HDL-C. The ratio of HDL2-C to HDL3-C is significantly higher in Dalcetrapib–treated rabbits than in control rabbits at 5 and 7 months, indicating that the inhibition of CETP activity by Dalcetrapib changes the distribution of HDL subfractions and preferentially increases HDL2-C levels. Dalcetrapib treatment increases serum paraoxonase activity and HDL-associated platelet-activating factor acetylhydrolase activity, but decreases the plasma lysophosphatidylcholine concentration.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-30 μM
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥97%
规格
别名
达塞曲匹 (JTT-705)
英文别名
RO4607381 | S-2-(1-(2-ethylbutyl)cyclohexanecarboxamido)phenyl 2-methylpropanethioate
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Dalcetrapib (JTT-705)
生化机理
Dalcetrapib (JTT-705) 是一种 rhCETP 抑制剂，IC50 值为 0.2 μM，可增加血浆高密度脂蛋白胆固醇。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
胆固醇酯转移蛋白抑制剂
名称和识别符
EC号
816-493-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC(CC)CC1(CCCCC1)C(=O)NC2=CC=CC=C2SC(=O)C(C)C
分子量
389.59
Reaxy-Rn
8722148
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8722148&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 7.1 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
安全和危险性（GHS）
危险声明
H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
RTECS
TZ7260000
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 211513-37-0，分子式为 C23H35NO2S，分子量为 389.59 g/mol。
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