S/GSK1349572 inhibits recombinant HIV-1 integrase-catalyzed strand transfer in vitro. S/GSK1349572 potently inhibits HIV replication in cells infected with a self-inactivating PHIV lentiviral vector, such as peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), MT-4 cells and CIP4. S/GSK1349572 exhibits potent activity against five different nonnucleoside reverse transcription inhibitor--resistant or nucleoside reverse transcription inhibitor--resistant viruses in vitro. S/GSK1349572 shows equivalent activity against two protease inhibitor-resistant viruses similarly to that against wild-type virus.Dolutegravir (GSK1349572)是一种HIV整合酶抑制剂，IC50为2.7 nM，适度有效作用于抗Raltegravir的显著突变体Y143R， Q148K， N155H，和G140S/Q148H。

Information

Dolutegravir (GSK1349572) Dolutegravir (GSK1349572, S/GSK1349572) is a two-metal-binding HIV integrase inhibitor with IC50 of 2.7 nM in a cell-free assay, modest activity against raltegravir-resistant signature mutants Y143R, Q148K, N155H, and G140S/Q14
In vitro

S/GSK1349572 shows the potent inhibitory effect on nine clinical isolates from integrase inhibitor-naive HIV-2-infected patients with EC50 ranging from 0.2 nM -1.4 nM. In vitro, S/GSK1349572 inhibits recombinant HIV-1 integrase-catalyzed strand transfer with IC50 of 2.7 nM. Furthermore, S/GSK1349572 potently inhibits HIV replication in cells such as peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), MT-4 cells and CIP4 cells infected with a self-inactivating PHIV lentiviral vector with EC50 of 0,51 nM, 0.71 nM and 2.2 nM, respectively. In vitro, S/GSK1349572 exhibits potent activity against five different nonnucleoside reverse transcription inhibitor--resistant or nucleoside reverse transcription inhibitor--resistant viruses with EC50 ranging from 1.3 nM -2.1 nM. Similarly to that against wild-type virus, S/GSK1349572 shows equivalent activity against two protease inhibitor-resistant viruses with EC50 of 0.36 nM and 0.37 nM, respectively.

In vivo

Cell Data

cell lines：T4302 CD133+ cells

Concentrations：0 to 10 μM

Incubation Time：4 days or 5 days

Powder Purity:≥99%

规格

别名

多替拉韦(GSK1349572)

英文别名

S/GSK1349572 | 2H-Pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide, N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-, (4R,12aS)-

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Dolutegravir (GSK1349572)

生化机理

Dolutegravir（GSK1349572，S/GSK1349572）是一种双金属结合型 HIV 整合酶抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 值为 2.7 nM，对拉替拉韦耐药的特征突变体 Y143R、Q148K、N155H 和 G140S/Q148H 有适度活性。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

名称和识别符

EC号

809-888-1

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

C[C@@H]1CCO[C@@H]2N1C(=O)C3=C(C(=O)C(=CN3C2)C(=O)NCC4=C(C=C(C=C4)F)F)O

分子量

419.38

Reaxy-Rn

22829518

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=22829518&ln=

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