DAPT (GSI-IX)

CAS: 208255-80-5 货号: D408190 分子式: C23H26F2N2O4 分子量: 432.46
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 9 篇同行评审文献引用。

概述

DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶抑制剂,抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量, IC50为20 nM。A potent and specific inhibitor of γ-secretase.

Information

DAPT (GSI-IX, LY-374973) is a novelγ-secretaseinhibitor, which inhibits Aβ production withIC50of 20 nM in HEK 293 cells. DAPT enhances theapoptosisof human tongue carcinoma cells and regulatesautophagy.
In vitro

In human primary neuronal cultures, DAPT also shows inhibitory effects on Aβ production with IC50 of 115 nM and 200 nM respectively for Aβ total and Aβ42, which is 5-10-fold lower than is observed in HEK 293 cells. A recent study shows that DAPT inhibits the proliferation of SK-MES-1 cells in a concentration-dependent manner with IC50 of 11.3 μM. In addition, DAPT also induces caspase-dependent and caspase-independent apoptosis in lung squamous cell carcinoma cells by inhibiting Notch receptor signaling pathway.

In vivo

DAPT administration (100mg/kg) leads to a robust and sustained pharmacodynamic effect in PDAPP mice that DAPT levels in the brain exceeds 100 ng/g within 1 hour and persists up to 18 hours after administration, with peak levels of 490 ng/g observed after 3 hour. And during the period, DAPT (100 mg/kg) also reduces the cortical total Aβ and Aβ42 in a dose-dependent manner with a 50% reduction. In rat cerebral cortexes, DAPT (40 mg/kg) suppresses the LPS-induced activity of γ-secretase and increases the cell apoptosis with the prolonged neuroinflammation.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:2.5 μM to 160 μM

Incubation Time:72 hours

Powder Purity:≥98%

规格

英文别名
LY-374973 | (S)-tert-butyl 2-((S)-2-(2-(3,5-difluorophenyl)acetamido)propanamido)-2-phenylacetate
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
DAPT (GSI-IX)
生化机理
DAPT(GSI-IX,LY-374973)是一种新型γ-分泌酶抑制剂,在 HEK 293 细胞中抑制 Aβ 生成的 IC50 为 20 nM。DAPT 可增强人舌癌细胞的凋亡并调节自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](C1=CC=CC=C1)C(=O)OC(C)(C)C)NC(=O)CC2=CC(=CC(=C2)F)F
关联CAS
MeSH Entry Terms
DAPT butylester;DAPT peptide;GSI-IX cpd;N-(2FPhAc)Ala-phenyl-Gly t-butyl ester;N-(N-(3,5-difluorophenacetyl)alanyl)-S-phenylglycine t-butyl ester;N-(N-(3,5-difluorophenacetyl)alanyl)phenylglycine t-butyl ester;N-(N-(3,5-difluorophenacetyl)alanyl)phenylgly
分子量
432.46
Reaxy-Rn
24866565
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24866565&ln=

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 27 mg/mL (199.82 mM);    
安全和危险性(GHS)
WGK Germany
3
个人防护装备
Eyeshields, Gloves, type N95 (US), type P1 (EN143) respirator filter
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2413005 分析证书 D408190
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器