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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
达洛鲁胺, 雄激素受体拮抗剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Darolutamide (ODM-201) Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) is a novel androgen receptor (AR) antagonist that blocks AR nuclear translocation with K i of 11 nM. Phase 3.
In vitro
In AR-HEK293 cells stably expressing full-length hAR, ODM-201 inhibits human AR (hAR) with IC50 of 26 nM. ODM-201 inhibits VCaP cell proliferation with IC50 of 230 nM, while has no effect on the viability of AR-negative cell lines tested, DU-145 prostate cancer cells and H1581 lung cancer cells.
In vivo
In mice bearing VCaP xenografts, ODM-201 (50\u2009mg/kg, p.o.) significantly inhibits castration-resistant prostate tumor growth.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~10 μM
Incubation Time：4 days
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
BAY-1841788 | N-((S)-1-(3-(3-chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl)propan-2-yl)-5-(1-hydroxyethyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Darolutamide (ODM-201)
生化机理
Darolutamide（ODM-201，BAY-1841788）是一种新型雄激素受体（AR）拮抗剂，可阻断 AR 核转位，Ki值为 11 nM。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
雄激素受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
829-313-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H](CN1C=CC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)C#N)Cl)NC(=O)C3=NNC(=C3)C(C)O
分子量
398.85
Reaxy-Rn
23068895
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=23068895&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.034 |
|---|---|
| hba_count | 3 |
| HBD Count | 3 |
| Rotatable Bond | 6 |
关联靶点（人）
AR
Tclin
雄激素受体(Androgen receptor)
(2 活性数据)
化学和物理性质
DMSO(mg / mL) Max Solubility
80
DMSO(mM) Max Solubility
200.5766579
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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