度骨化醇, 维生素 D 受体激动剂

CAS: 54573-75-0 货号: D408749 分子式: C28H44O2 分子量: 412.65 EC号: 643-005-9 PubChem CID: 5281107
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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D408749-1ml
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文献证明

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概述


Information

Doxercalciferol (1α-hydroxyvitamin D2) is a syntheticvitamin D2analog, suppressing parathyroid synthesis and secretion, used to treat secondary hyperparathyroidism and metabolic bone disease.
In vitro


In vivo

Doxercalciferol (100 or 300 pg/g b.w.) normalizes serum calcium and parathyroid hormone (PTH) levels in nephrectomy treated mice. Doxercalciferol (300 pg/g b.w.) significantly reduces osteitis fibrosa in nephrectomy treated mice. Doxercalciferol results in significant decrease in cardiac hypertrophy and improves cardiac function in rats fed a high salt (HS) diet. Doxercalciferol treatment leads to a significant decrease in plasma brain natriuretic peptide (BNP) level and tissue atrial natriuretic factor (ANF) mRNA level in rats fed a high salt (HS) diet. Doxercalciferol also significantly reduces the level of protein kinase C-α (PKCα) suggesting that PKC-mediated cardiac hypertrophy may be associated with vitamin D deficiency. Doxercalciferol decreases proteinuria, podocyte injury, mesangial expansion, and extracellular matrix protein accumulation in Diet-induced obesity (DIO) mice. Doxercalciferol also decreases macrophage infiltration, oxidative stress, proinflammatory cytokines, and profibrotic growth factors in DIO mice. Doxercalciferol also prevents the activation of the renin-angiotensin-aldosterone system including the angiotensin II type 1 receptor and the mineralocorticoid receptor in DIO mice. Doxercalciferol combined with Losartan most effectively prevents albuminuria, restored glomerular filtration barrier structure, and dramatically reduces glomerulosclerosis in a dose-dependent manner in mice. Doxercalciferol combined with Losartan virtually prevents morphological and molecular changes in diabetic kidneys of mice.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
1α-hydroxyvitamin D2 | (1R,3S,E)-5-((E)-2-((1R,3aS,7aR)-1-((2R,5S,E)-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl)-7a-methyl-octahydroinden-4-ylidene)ethylidene)-4-methylenecyclohexane-1,3-diol
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Doxercalciferol
生化机理
多钙化醇(1α-羟基维生素 D2)是一种合成维生素 D2 类似物,可抑制甲状旁腺的合成和分泌,用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进症和代谢性骨病。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
维生素 D 受体激动剂
名称和识别符
EC号
643-005-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@H](/C=C/[C@H](C)C(C)C)[C@H]1CC[C@@H]\2[C@@]1(CCC/C2=C\C=C/3\C[C@H](C[C@@H](C3=C)O)O)C
PubChem CID
分子量
412.65

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高级数据

产品属性
ALogP 6.3
关联靶点(人)
VDR Tclin 维生素 D3 受体(Vitamin D3 receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
140 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Danger
危险声明

H300: 吞咽致命

预防措施声明

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

WGK Germany
3
Merck Index
3436
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2214627 分析证书 D408749
溶液计算器

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