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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Droxinostat, 组蛋白去乙酰化酶 3 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 6 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 8 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Droxinostat
Information
Droxinostat (NS 41080) is a selective inhibitor ofHDAC, mostly for HDACs 6 and 8 withIC50of 2.47 μM and 1.46 μM, greater than 8-fold selective against HDAC3 and no inhibition to HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9, and 10.
In vitro
Droxinostat is originally identified as a sensitizer of PPC-1 cells to FAS and TRAIL by downregulating the expression of c-Fas-associated death domain-like interleukin-1-converting enzyme-like inhibitory protein (c-FLIP). In PPC-1 cells cultured in suspension but not adherent conditions, Droxinostat (20 μM–60 μM) sensitizes cells to anoikis by initially activating caspase 8 with subsequent activation of the mitochondrial pathway. Similarly, Droxinostat also sensitizes other cancer cell lines including PC-3, DU-145, T47D, and OVCAR-3, but not LNCaP or MB-MDA-468, to anoikis or CH-11-induced apoptosis. However, the direct targets of Droxinostat remains enigma until recently. It is revealed that in histone deacetylases (HDAC) isoform 1-10, Droxinostat selective inhibits HDAC3, 6, and 8, with IC50 values of 16.9 μM, 2.47 μM, and 1.46 μM, respectively, without inhibiting other HDAC members (IC50 > 20 μM). In MCF-7 breast cancer cells, Droxinostat (10 μM–100 μM) sensitizes cells to apoptosis by decreasing c-FLIPL and c-FLIPS expression, reducing cell survival, and inducing apoptosis.
In vivo
In SCID mice models, Droxinostat (30 μM)-treated PPC-1 cells results in decreased distant tumor formation than untreated cells.
Cell Data
cell lines：MEFs
Concentrations：0–100 μM, dissolved in DMSO (final concentration of DMSO is 0.5%)
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥96%
规格
别名
屈昔诺他
英文别名
NS 41080 | 4-(4-chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Droxinostat
生化机理
屈螺司他（NS 41080）是一种选择性 HDAC 抑制剂，主要针对 HDAC 6 和 8，IC50 为 2.47 μM 和 1.46 μM，对 HDAC3 的选择性超过 8 倍，而对 HDAC1、2、4、5、7、9 和 10 没有抑制作用。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
组蛋白去乙酰化酶 3 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 6 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 8 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=CC(=C1)Cl)OCCCC(=O)NO
分子量
243.69
Reaxy-Rn
11721332
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11721332&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
HDAC6
Tclin
组蛋白去乙酰化酶6(Histone deacetylase 6)
(1 活性数据)
HDAC8
Tclin
组蛋白去乙酰化酶8(Histone deacetylase 8)
(1 活性数据)
HDAC3
Tclin
组蛋白去乙酰化酶3(Histone deacetylase 3)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 39 mg/mL (198.86 mM); DMSO: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H302: 吞食有害
H318: 造成严重的眼睛损伤
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P330: 漱口
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P305+P354+P338: 如果进入眼睛：立即用水冲洗几分钟。取下隐形眼镜（如果有的话），并且操作简单。继续冲洗。
P317: 寻求紧急医疗救助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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