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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Duvelisib (IPI-145), PI3 激酶 p110-delta 亚基抑制剂
有货
概述
Duvelisib (IPI-145) 是PI3K δ和γ高度选择性抑制剂, Ki和IC50分别为23 pM/243 pM和1 nM/50 nM。
Information
Duvelisib (IPI-145, INK1197) is a novel and selectivePI3K δ/γinhibitor withKiandIC50of 23 pM/243 pM and 1 nM/50 nM in cell-free assays, highly selective for PI3K δ/γ than other protein kinases. Phase 3.
In vitro
IPI-145 suppresses murine/human B-cell proliferation with EC50 of 0.5 nM/0.5 nM and also inhibits human T-cell proliferation with EC50 of 9.5 nM.
In vivo
IPI-145 (10 mg/kg, p.o.) shows well pharmacokinetics with Cmax and AUC of 390 ng/mL and 137 ng•h/mL in mouse and rat. IPI-145 (10 mg/kg) is active in murine DTH model with ~50% ear swelling. IPI-145 (10 mg/kg) demonstrates dose-dependent effect in rat collagen induced arthritis (CIA) model. IPI-145 prevents inflammation and protects joint bone and cartilage in the rat CIA model. IPI-145 (10 mg/kg,QD) demonstrates activity in rat adjuvant induced polyarthritis model.
Cell Data
cell lines：H1299, HCT116, DU145, PC3 and MDA435 cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
杜维利西布 (IPI-145)
英文别名
INK1197 | 1(2H)-Isoquinolinone, 8-chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Duvelisib (IPI-145)
生化机理
Duvelisib（IPI-145，INK1197）是一种新型选择性 PI3K δ/γ 抑制剂，在无细胞实验中的Ki和 IC50 分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM，对 PI3K δ/γ 的选择性高于其他蛋白激酶。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
PI3 激酶 p110-delta 亚基抑制剂
名称和识别符
EC号
813-697-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H](C1=CC2=C(C(=CC=C2)Cl)C(=O)N1C3=CC=CC=C3)NC4=NC=NC5=C4NC=N5
分子量
416.86
Reaxy-Rn
30997004
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=30997004&ln=
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.1 |
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关联靶点（人）
PIK3CG
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 γ 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit gamma isoform)
(7 活性数据)
PIK3CA
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 α 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform)
(1 活性数据)
PIK3CB
Tchem
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 β 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit beta isoform)
(1 活性数据)
PIK3CD
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 delta 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta isoform)
(5 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 11 mg/mL (23.94 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
危险
危险声明
H360: 可能对生育能力或胎儿造成伤害
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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