Derazantinib(ARQ-087), 成纤维细胞生长因子受体抑制剂

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D421013-1ml	1ml	现货

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基本描述

别名	德拉替尼(ARQ-087)
英文别名	Benzo(H)quinazolin-2-amine, 6-(2-fluorophenyl)-5,6-dihydro-N-(3-(2-((2-methoxyethyl)amino)ethyl)phenyl)-, (6R)- \| DB14889 \| WHO 10488 \| (6R)-6-(2-fluorophenyl)-N-[3-[2-(2-methoxyethylamino)ethyl]phenyl]-5,6-dihydrobenzo[h]quinazolin-2-amine \| ARQ-087ARQ-0
规格或纯度	Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称	Derazantinib(ARQ-087)
储存温度	-80℃储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	成纤维细胞生长因子受体抑制剂
产品介绍	Derazantinib(ARQ-087)是具有口服生物活性的FGFR抑制剂，对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM，对FGFR4的抑制活性较低，IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。 Derazantinib(ARQ-087) is an orally bioavailable inhibitor of the fibroblast growth factor receptor (FGFR) with IC50 values of 1.8 nM for FGFR2, and 4.5 nM for FGFR1 and 3, showing lower potency for FGFR4 (IC50=34 nM). It also inhibits RET, DDR2, PDGFRβ, VEGFR and KIT.

ALogP	5.3

FGFR1 Tclin 成纤维细胞生长因子受体 1(Fibroblast growth factor receptor 1) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

FGFR2 Tclin 成纤维细胞生长因子受体 2(Fibroblast growth factor receptor 2) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

FGFR3 Tclin 成纤维细胞生长因子受体 3(Fibroblast growth factor receptor 3) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

分子类型	小分子
IUPAC Name	(6R)-6-(2-fluorophenyl)-N-[3-[2-(2-methoxyethylamino)ethyl]phenyl]-5,6-dihydrobenzo[h]quinazolin-2-amine
INCHI	InChI=1S/C29H29FN4O/c1-35-16-15-31-14-13-20-7-6-8-22(17-20)33-29-32-19-21-18-26(24-10-4-5-12-27(24)30)23-9-2-3-11-25(23)28(21)34-29/h2-12,17,19,26,31H,13-16,18H2,1H3,(H,32,33,34)/t26-/m1/s1
InChi Key	KPJDVVCDVBFRMU-AREMUKBSSA-N
Canonical SMILES	COCCNCCC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=C3CC(C4=CC=CC=C4C3=N2)C5=CC=CC=C5F
Isomeric SMILES	COCCNCCC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=C3C[C@H](C4=CC=CC=C4C3=N2)C5=CC=CC=C5F
分子量	468.57
Reaxy-Rn	40028850
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=40028850&ln=

分子量	468.600 g/mol
XLogP3	5.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	6
可旋转键计数Rotatable Bond Count	9
精确质量Exact Mass	468.233 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	468.233 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	59.100 Å²
重原子数Heavy Atom Count	35
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	638.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

象形图	GHS07
信号词	Warning
危险声明	H315: 引起皮肤刺激 H319: 引起严重眼睛刺激 H335: 可能引起呼吸道刺激 H302: 吞食有害
预防措施声明	P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾 P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
Reaxy-Rn	40028850
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=40028850&ln=