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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Darexaban (YM150) is a potent, selective and orally active factor Xa (FXa) inhibitor with an IC 50 of 54.6 nM. Darexaban shows high selectivity against other related serine proteases, such as trypsin, thrombin , and kallikrein. Darexaban has anticoagulant and antithrombotic effects .
In Vitro
Darexaban is an oral direct factor Xa (FXa) inhibitor that is rapidly and extensively metabolized into its glucuronide conjugate (YM-222714) post-administration. Darexaban competitively and selectively inhibits human FXa, and also inhibits the prothrombin activation induced by prothrombinase complex or whole blood clot with similar potency to free FXa. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
In mice, Darexaban inhibits FXa activity in plasma with an ED 50 value of 24.8 mg/kg. Darexaban prolonges prothrombin time (PT) at 3 mg/kg. In a pulmonary thromboembolism (PE) mouse model, Darexaban dose-dependently reduces the mortality rate, significantly so at 10 mg/kg. In a FeCl3-induced venous thrombosis (VT) mouse model, Darexaban (0.3-10 mg/kg) dose-dependently decreases the thrombus protein content, significantly so at doses of 3 mg/kg or higher. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
规格
别名
达雷沙班
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Darexaban
生化机理
达雷沙班（YM150）是一种强效、选择性和口服活性的 Xa（FXa）因子抑制剂，其 IC 50 为 54.6 nM。达雷沙班对其他相关的丝氨酸蛋白酶（如胰蛋白酶、凝血酶和卡利克雷因）也有很高的选择性。达雷沙班具有抗凝血作用。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
凝血因子 X 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1CCCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=C(C=CC=C3O)NC(=O)C4=CC=C(C=C4)OC
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
darexaban;N-(2-hydroxy-6-(4-methoxybenzamido)phenyl)-4-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzamide;YM 150;YM-150;YM150 cpd
分子量
474.6
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.5 |
|---|
关联靶点（人）
F10
Tclin
凝血因子 X(Coagulation factor X)
(2 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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