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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
Delgocitinib (Corectim(Delgocitinib)) 是一种有效的、有特异性的 JAK 抑制剂，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 具有抑制作用，其 IC50 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病，可广泛用于治疗各种炎症性疾病，是全球首款治疗特应性皮炎的JAK 局部外用化合物
Delgocitinib (JTE-052) is a specific JAK inhibitor with IC 50 s of 2.8, 2.6, 13 and 58 nM for JAK1 , JAK2 , JAK3 and Tyk2 , respectively
In Vitro
In the enzymatic assays, Delgocitinib potently inhibits all of the JAK subtypes with IC 50 values of 2.8±0.6, 2.6±0.2, 13±0 and 58±9 nM for JAK1, JAK2, JAK3 and Tyk2, respectively. Lineweaver-Burk plots show that the inhibition mode of Delgocitinib toward all JAKs is competitive with ATP with K i values of 2.1±0.3, 1.7±0.0, 5.5±0.3 and 14±1 nM for JAK1, JAK2, JAK3 and Tyk2, respectively. In these cell-based cytokine signaling assays, Delgocitinib inhibits the phosphorylation of Stat proteins induced by IL-2, IL-6, IL-23, GM-CSF, and IFN-α with IC 50 values of 40±9, 33±14, 84±11, 304±22 and 18±3 nM, respectively. Delgocitinib also inhibits IL-2-induced proliferation of T cells in a concentration-dependent manner (IC 50 =8.9±3.6 nM), and its potency is similar to that of CP-690550 (IC 50 =16 nM). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Delgocitinib decreases the IFN-γ production, but the potency of the 1-h prior administration is higher than that of the 6-h prior administration (ED 50 =0.24 versus 1.3 mg/kg). In the administration from day 1, Delgocitinib prevents the development of hind paw swelling and histological changes of inflammatory cell infiltration and synovial cell hyperplasia. Delgocitinib inhibits radiographic and histological changes of bone destruction and cartilage destruction. In the administration from day 15, Delgocitinib decreases the paw swelling in a dose-dependent manner. In addition, Delgocitinib ameliorates the inflammatory cell infiltration, synovial cell hyperplasia, and cartilage/bone destructions in the histological and radiographic examinations at the end of the study . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:JAK2 2.6 nM (IC 50 ) JAK1 2.8 nM (IC 50 ) JAK3 13 nM (IC 50 ) Tyk2 58 nM (IC 50 )
规格
别名
德戈西替尼
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Delgocitinib
生化机理
Delgocitinib（JTE-052）是一种特异性 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC 50 s 分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
Janus 激酶（JAK）抑制剂
名称和识别符
EC号
849-957-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@H]1CN([C@]12CCN(C2)C3=NC=NC4=C3C=CN4)C(=O)CC#N
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
1,6-Diazaspiro(3.4)octane-1-propanenitrile, 3-methyl-beta-oxo-6-(7H-pyrrolo(2,3-d)pyrimidin-4-yl)-, (3S,4R)-;3-((3S,4R)-3-methyl-6-(7H-pyrrolo(2,3-d)pyrimidin-4-yl)-1,6-diazaspiro(3.4)octan-1-yl)-3-oxopropanenitrile;delgocitinib;JTE-052
分子量
310.35
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
TYK2
Tclin
非受体酪氨酸蛋白激酶 TYK2(Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2)
(1 活性数据)
JAK3
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK3(Tyrosine-protein kinase JAK3)
(1 活性数据)
JAK1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK1(Tyrosine-protein kinase JAK1)
(1 活性数据)
JAK2
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK2(Tyrosine-protein kinase JAK2)
(1 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
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