艾曲波帕乙醇胺, 凝血酶原受体激动剂

CAS: 496775-62-3 货号: E407823 分子式: C29H36N6O6 分子量: 564.63 EC号: 629-876-8
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文献证明

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概述


Information

Eltrombopag (SB497115) Olamine Eltrombopag Olamine (SB-497115-GR, SB497115) is a member of the biarylhydrazone class, which is a nonpeptide agonist of the thrombopoietin receptor (TpoR) .
In vitro

Eltrombopag demonstrates a half maximal effective concentration (EC50) of 0.27 μM in murine BAF3 cells transfected with the luciferase reporter gene under direction of the STAT-activated IRF-1 promoter and human TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR). Eltrombopag activates the receptor by association with metal ions (i.e., Zn2+) and specific amino acids within the transmembrane and juxtamembrane domains of the TpoR. Eltrombopag (30 μM) results in activation of STAT5 in N2C-Tpo cells, as detected with an antiphospho-STAT5 antibody on Western blots. Eltrombopag stimulates proliferation after a 2-day incubation with an EC50 of 0.03 μM in a BrdU assay conducted in BAF3/hTpoR cells. Eltrombopag also induces differentiation of hematopoietic stem cells into committed megakaryocyte progenitor cells. Eltrombopag increases the differentiation of bone marrow CD34+ cells into CD41+ megakaryocytes in a dose-dependent manner with an EC50 of 0.1 μM. [1] Eltrombopag inhibits N2C-Tpo cell and HEL92.1.7 cell proliferating with IC50 of 20.7 μg/mL and 2.3 μg/mL. [2] Eltrombopag (20 μg/mL) leads to a decreased cell division rate, a block in G(1) phase of cell cycle, and increased differentiation in human and murine leukemia cells. Eltrombopag (5 μg/mL) shows clear signs of differentiation, significant changes in the organization of the nuclear contents, and an increase in the cytoplasm/nucleus ratio in HL60 cells. Eltrombopag (5 μg/mL) causes an increase in CD11b, which is consistent with a premacrophage state in U937 cells, and also causes an increase in CD11b in URE cells. Eltrombopag leads to a reduction in free intracellular iron in leukemic cells in a dose-dependent manner in HL60 cells. [3]

In vivo

Eltrombopag (10 mg/kg per day) increases platelet counts over twofold approximately 1 week after the last dose for one chimpanzee and approximately 1.5-fold for the other two chimpanzees. Eltrombopag (1 mg/mL) prolongs survival in mouse models of leukemia.
Cell Data

cell lines:HeLa cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
SB-497115-GR | 3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-dimethylphenyl)-1,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazinyl]-2'-hydroxy-[1,1'-Biphenyl]-3-carboxylic acid compd.with 2-aminoethanol (1:2)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Eltrombopag (SB497115) Olamine
生化机理
Eltrombopag Olamine(SB-497115-GR,SB497115)属于双芳基腙类,是凝血酶原受体(TpoR)的非肽激动剂。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
凝血酶原受体激动剂
名称和识别符
EC号
629-876-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=C(C=C1)N2C(=O)C(=C(N2)C)N=NC3=CC=CC(=C3O)C4=CC(=CC=C4)C(=O)O)C.C(CO)N.C(CO)N
分子量
564.63
Reaxy-Rn
60692812
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=60692812&ln=

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高级数据

安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS09,   GHS05,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H319: 引起严重眼睛刺激

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响

H412: 对水生生物有害并具有长期持续影响

H302: 吞食有害

H318: 造成严重的眼睛损伤

H400: 对水生生物有剧毒

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P391: 收集溢出物

P330: 漱口

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P305+P354+P338: 如果进入眼睛:立即用水冲洗几分钟。取下隐形眼镜(如果有的话),并且操作简单。继续冲洗。

P317: 寻求紧急医疗救助。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 496775-62-3,分子式为 C29H36N6O6,分子量为 564.63 g/mol。
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