Evacetrapib (LY2484595), 胆固醇酯转移蛋白抑制剂

CAS: 1186486-62-3 货号: E408279 分子式: C31H36F6N6O2 分子量: 638.65 EC号: 800-517-9
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
别名
依瓦塞特拉匹布 (LY2484595)
储存条件
-80℃储存
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特低温运输
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规格
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1ml
E408279-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

Evacetrapib (LY2484595)是高活性CETP选择性抑制剂,IC50为5.5 nM,能在不增加醛固酮和血压的情况下提高高密度脂蛋白胆固醇。

Information

Evacetrapib (LY2484595) Evacetrapib (LY2484595) is a potent and selective inhibitor of CETP with IC50 of 5.5 nM, elevates HDL cholesterol without increases in aldosterone or blood pressure. Phase 3.
In vitro

Evacetrapib (LY2484595) inhibits human plasma CETP protein with IC50 of 26 nM. Evacetrapib (LY2484595) (< 10 μM) does not induce aldosterone or cortisol synthesis in H295R cells.

In vivo

Evacetrapib (LY2484595) (30 mg/kg, orally) results in 98.4%, 98.6%, and 18.4% inhibition of CETP activity at 4 hours, 8 hours and 24 hours post dose respectively in human ApoAI and CETP double transgenic mice. Evacetrapib (LY2484595) (30 mg/kg) results in 129.7% increase in HDL-C 8 hours after oral administration. The ED50 values of CETP inhibitory activity 8 hours post oral dosing for Evacetrapib (LY2484595) in two dose-response studies are calculated to be 3.5 mg/kg and 4.1 mg/kg respectively. Evacetrapib (LY2484595) (< 200 mg/kg) does not increase blood pressure in Zucker diabetic fatty rats.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

别名
依瓦塞特拉匹布 (LY2484595)
英文别名
Cyclohexanecarboxylic acid, 4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]-, trans-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Evacetrapib (LY2484595)
生化机理
Evacetrapib (LY2484595) 是一种强效的 CETP 选择性抑制剂,IC50 为 5.5 nM,可提高高密度脂蛋白胆固醇,但不会增加醛固酮或血压。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
胆固醇酯转移蛋白抑制剂
名称和识别符
EC号
800-517-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=C2C(=C1)[C@H](CCCN2CC3CCC(CC3)C(=O)O)N(CC4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C5=NN(N=N5)C)C
分子量
638.65
Reaxy-Rn
38962088
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=38962088&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 7.7
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro      
安全和危险性(GHS)
信号词
警告
危险声明

H227: 可燃液体

预防措施声明

P210: 远离热源,热表面,火花,明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P370+P378: 火灾时:使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。

P403+P235: 存放在通风良好的地方。保持低温。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1186486-62-3,分子式为 C31H36F6N6O2,分子量为 638.65 g/mol。
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