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依那普利拉 二水合物, 血管紧张素转换酶抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Enalaprilat Dihydrate是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂，IC50为1.2 nM。An active metabolite of the ACE inhibitor, Enalapril.
Information
Enalaprilat (MK-422) is anangiotensin-converting enzyme (ACE)inhibitor withIC50of 1.94 nM.
In vitro
Enalaprilat has high affinity for human endothelial ACE with IC50 of 1.94 nM in vitro binding assay by displacing a saturating concentration of [125I]351A, a radiolabeled lisinopril analogue from ACE binding sites, and shows bradykinin/angiotensin I selectivity ratio of 1.00 calculated from double displacement experiments. Enalaprilat has the strong inhibitory effect on Aβ42-to-Aβ40-converting activity found in the N-domain of ACE, exhibiting a 10-fold lower IC50 (0.003~0.01 μM) than captopril (0.03~0.1 μM). Enalaprilat (100 nM) blocks protein kinase C epsilon by directly activating bradykinin B1 receptor at the canonical Zn2+ binding site, leading to prolonged nitric oxide (NO) production in cytokine-treated human lung microvascular endothelial cells. Enalaprilat attenuates the IGF-I induced neonatal rat cardiac fibroblast growth (30% reduction) in a concentration-dependent fashion, with IC50 of 90 mM.
In vivo
Enalaprilat has unfavourable ionisation characteristics to allow sufficient potency for oral administration, thus Enalaprilat is only suitable for intravenous administration, which is overcome by the esterification with ethanol to produce Enalapril. Administration of Enalaprilat induces a significant reduction of MAP at 70 minutes compared with the placebo group during haemorrhagic shock in rats, and results in a 50% reduction of CO, a general tendency of EB extravasation which is significant in the kidney and lungs, and a significant increase in ileal EB extravasation (53%). Enalaprilat has no effect in nonhypertrophied hearts, but significantly attenuates the greater increase in left ventricular end-diastolic pressure in hypertrophied hearts compared with no drug.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations 1 nM - 10 μM
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
MK-422 Dihydrate | N-[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]-L-alanyl-L-proline, hydrate (1:2)
规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
Enalaprilat Dihydrate
生化机理
依那普利拉（MK-422）是一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，其 IC50 值为 1.94 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
血管紧张素转换酶抑制剂
名称和识别符
EC号
689-724-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)O)N[C@@H](CCC2=CC=CC=C2)C(=O)O.O.O
PubChem CID
分子量
348.42
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 3 mg/mL (19.72 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
熔点
151-159°C
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H360FD: 可能损害生育能力； 可能会伤害未出生的孩子
H370: 对器官造成损害
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
WGK Germany
3
RTECS
TW3590600
个人防护装备
Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 84680-54-6，分子式为 C18H24N2O5·2H2O，分子量为 348.42 g/mol。
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