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依那普利拉 二水合物, 血管紧张素转换酶抑制剂
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概述
Enalaprilat Dihydrate是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂，IC50为1.2 nM。An active metabolite of the ACE inhibitor, Enalapril.
Information
Enalaprilat (MK-422) is anangiotensin-converting enzyme (ACE)inhibitor withIC50of 1.94 nM.
In vitro
Enalaprilat has high affinity for human endothelial ACE with IC50 of 1.94 nM in vitro binding assay by displacing a saturating concentration of [125I]351A, a radiolabeled lisinopril analogue from ACE binding sites, and shows bradykinin/angiotensin I selectivity ratio of 1.00 calculated from double displacement experiments. Enalaprilat has the strong inhibitory effect on Aβ42-to-Aβ40-converting activity found in the N-domain of ACE, exhibiting a 10-fold lower IC50 (0.003~0.01 μM) than captopril (0.03~0.1 μM). Enalaprilat (100 nM) blocks protein kinase C epsilon by directly activating bradykinin B1 receptor at the canonical Zn2+ binding site, leading to prolonged nitric oxide (NO) production in cytokine-treated human lung microvascular endothelial cells. Enalaprilat attenuates the IGF-I induced neonatal rat cardiac fibroblast growth (30% reduction) in a concentration-dependent fashion, with IC50 of 90 mM.
In vivo
Enalaprilat has unfavourable ionisation characteristics to allow sufficient potency for oral administration, thus Enalaprilat is only suitable for intravenous administration, which is overcome by the esterification with ethanol to produce Enalapril. Administration of Enalaprilat induces a significant reduction of MAP at 70 minutes compared with the placebo group during haemorrhagic shock in rats, and results in a 50% reduction of CO, a general tendency of EB extravasation which is significant in the kidney and lungs, and a significant increase in ileal EB extravasation (53%). Enalaprilat has no effect in nonhypertrophied hearts, but significantly attenuates the greater increase in left ventricular end-diastolic pressure in hypertrophied hearts compared with no drug.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations 1 nM - 10 μM
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
MK-422 Dihydrate
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Enalaprilat Dihydrate
生化机理
依那普利拉（MK-422）是一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，其 IC50 值为 1.94 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
血管紧张素转换酶抑制剂
名称和识别符
EC号
689-724-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)O)N[C@@H](CCC2=CC=CC=C2)C(=O)O.O.O
PubChem CID
分子量
348.42
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 3 mg/mL (19.72 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
熔点
151-159°C
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H227: 可燃液体
预防措施声明
P210: 远离热源，热表面，火花，明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P370+P378: 火灾时：使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。
P403+P235: 存放在通风良好的地方。保持低温。
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
WGK Germany
3
RTECS
TW3590600
个人防护装备
Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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常见问题
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本产品如何运输？
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本产品的 CAS 号为 84680-54-6，分子式为 C18H24N2O5·2H2O，分子量为 348.42 g/mol。
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