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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Elafibranor, 过氧化物酶体增殖激活受体-α的激动剂；过氧化物酶体增殖激活受体-γ的激动剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Elafibranor (GFT505) is an agonist of theperoxisome proliferator-activated receptor-α(PPAR-alpha)andperoxisome proliferator-activated receptor-δ(PPAR-δ). It improves insulin sensitivity, glucose homeostasis, and lipid metabolism and reduces inflammation.
In vitro
GFT505 is a novel PPAR modulator that shows a preferential activity on PPAR-α and concomitant activity on PPAR-δ.
In vivo
Elafibranor (GFT505) is a dual PPARα/δ agonist that has demonstrated efficacy in disease models of nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD)/NASH and liver fibrosis. In the rat, GFT505 concentrated in the liver with limited extrahepatic exposure and underwent extensive enterohepatic cycling. Elafibranor confers liver protection by acting on several pathways involved in NASH pathogenesis, reducing steatosis, inflammation, and fibrosis. GFT505 improved liver dysfunction markers, decreased hepatic lipid accumulation, and inhibited proinflammatory (interleukin-1 beta, tumor necrosis factor alpha, and F4/80) and profibrotic (transforming growth factor beta, tissue inhibitor of metalloproteinase 2, collagen type I, alpha 1, and collagen type I, alpha 2) gene expression.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
别名
艾拉菲布兰诺
英文别名
GFT505 | Propanoic acid, 2-[2,6-dimethyl-4-[(1E)-3-[4-(methylthio)phenyl]-3-oxo-1-propen-1-yl]phenoxy]-2-methyl-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Elafibranor
生化机理
Elafibranor（GFT505）是过氧化物酶体增殖激活受体-α（PPAR-α）和过氧化物酶体增殖激活受体-δ（PPAR-δ）的激动剂。它能改善胰岛素敏感性、葡萄糖稳态和脂质代谢，并减少炎症。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
过氧化物酶体增殖激活受体-α的激动剂；过氧化物酶体增殖激活受体-γ的激动剂
名称和识别符
EC号
815-538-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=CC(=C1OC(C)(C)C(=O)O)C)/C=C/C(=O)C2=CC=C(C=C2)SC
分子量
384.49
Reaxy-Rn
24554260
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24554260&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 5.477 |
|---|---|
| hba_count | 3 |
| Rotatable Bond | 7 |
关联靶点（人）
PPARA
Tclin
过氧化物酶体增殖激活受体α(Peroxisome proliferator-activated receptor alpha)
(0 活性数据)
PPARD
Tchem
过氧化物酶体增殖激活受体δ(Peroxisome proliferator-activated receptor delta)
(0 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 29 mg/mL (195.68 mM);
DMSO(mg / mL) Max Solubility
76
DMSO(mM) Max Solubility
197.6644386
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2201023 |
分析证书 | E408744 |
溶液计算器
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