EHT 1864 2HCl

CAS: 754240-09-0 货号: E408927 分子式: C25H27F3N2O4S•2HCl 分子量: 581.47 EC号: 695-652-1 PubChem CID: 9938202
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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E408927-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。

概述

EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程,Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。

Information

EHT 1864 2HCl EHT 1864 2HCl is a potent Rac family GTPase inhibitor with K d of 40 nM, 50 nM, 60 nM and 250 nM for Rac1, Rac1b, Rac2 and Rac3, respectively.
In vitro

EHT 1864 selectively inhibits Rac-induced lamellipodia formation, and specifically reverses cell transformation induced by constitutively activated mutants of Rac1 and Tiam1. EHT 1864 strongly impaires oncogenic Ras-induced cell proliferation in NIH 3T3 cells stably expressing H-Ras(61L) protein. EHT 1864 also reduces both extracellular and intracellular levels of Aβ peptides by inhibiting the γ-secretase-dependent cleavage of APP. In cultured hippocampal pyramidal neurons, EHT 1864, via inhibition of Rac1, rescues the phenotype induced by Rich2 knock-down.

In vivo

EHT 1864 (40 mg/kg i.p.) significantly reduces Abeta 40 and Abeta 42 levels in guinea pig brains.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:~5 μM

Incubation Time:4 days

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
2-(4-morpholinylmethyl)-5-[[5-[[7-(trifluoromethyl)-4-quinolinyl]thio]pentyl]oxy]-4H-pyran-4-one,hydrochloride (1:2)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
EHT 1864 2HCl
生化机理
EHT 1864 2HCl 是一种强效的 Rac 家族 GTPase 抑制剂,对 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的Kd分别为 40 nM、50 nM、60 nM 和 250 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
EC号
695-652-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1COCCN1CC2=CC(=O)C(=CO2)OCCCCCSC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)C(F)(F)F.Cl.Cl
PubChem CID
分子量
581.47

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高级数据

安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H302: 吞食有害

预防措施声明

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
个人防护装备
Eyeshields, Gloves, type N95 (US), type P1 (EN143) respirator filter
RIDADR
NONHforallmodesoftransport
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C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
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