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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 55 篇同行评审文献引用。
概述
无臭无味。 旋光度+58°(二噁烷)。不溶于水，易溶于吡啶，溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿、二噁烷和植物油。体内为雌二醇和雌酮的代谢产生，主要存在于尿中的天然激素之一。
Information
Estriol (NSC-12169) is an antagonist of the G-protein coupledestrogen receptorin estrogen receptor-negative breast cancer cells.
In vitro
MTT assays using G-1 shows that, in SkBr3 cells, the proliferative effect induced by 100 nM G-1 is abolished in the presence of 1 μM estriol which acts as an antagonist of GPR30-dependent pathway. A cell-free transcription assay demonstrates that the antiestrogenic activity exhibited by estriol is because of interferring with estradiol-induced positive cooperative binding and receptor dimerization, binding of hER complexes to ERE, as well as reducing estradiol-dependent transcription in a dose-dependent manner. A recent study shows that estrogen (estrone, estradiol, and estriol) inhibits Alzheimer\'s disease-associated low-order Aβ oligomer formation, and among them, estriol shows the strongest in vitro activity.
In vivo
In mPTEN+/- mice, estriol treatments resulted in a 187.54% gain in the relative ratio of uterine wet weight to body weight; estriol also increases the ratio to 176.88% in wild-type mice. Estriol treatment (20 mg/kg ip), in vivo, sensitizes Kupffer cells to LPS via mechanisms dependent on an increase in CD14 by elevated portal blood endotoxin caused by increased gut permeability in rats; while one-half of the rats given estriol intraperitoneally 24 hours before an injection of a sublethal dose of LPS (5 mg/kg) died within 24 hours.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~100 nM
Incubation Time：6 days
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
NSC-12169 | (16α,17β)-estra-1,3,5(10)-triene-3,16,17-triol
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Estriol
生化机理
雌三醇（NSC-12169）是雌激素受体阴性乳腺癌细胞中 G 蛋白偶联雌激素受体的拮抗剂。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
200-022-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1C[C@H]([C@@H]2O)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O
分子量
288.38
Beilstein号
2508172
Reaxy-Rn
2057375
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=2057375&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
ESR1
Tclin
雌激素受体(Estrogen receptor)
(1 活性数据)
ESR2
Tclin
雌激素受体β(Estrogen receptor beta)
(1 活性数据)
SHBG
Tchem
性激素结合球蛋白(Sex hormone-binding globulin)
(0 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 31 mg/mL (199.75 mM); DMSO: 1 mg/mL (6.44 mM); Ethanol: Insoluble;
比旋光度
58 ° (C=0.4, Dioxane)
熔点
282°C
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
RTECS
KG8225000
Merck Index
3707
个人防护装备
Eyeshields,full-face particle respirator type N100 (US),Gloves,respirator cartridge type N100 (US),type P1 (EN143) respirator filter,type P3 (EN 143) respirator cartridges
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2222308 |
分析证书 | E408959 |
此产品的引用文献
溶液计算器
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