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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PKCα， PKCγ和PKCε的作用强6到20倍。A potent inhibitor of PKCβ, PKCα, PKCγ and PKCε.
Information
Enzastaurin (LY317615) Enzastaurin (LY317615) is a potent PKCβ selective inhibitor with IC50 of 6 nM in cell-free assays, 6- to 20-fold selectivity against PKCα, PKCγ and PKCε. Phase 3.
In vitro
Enzastaurin application results in a marked dose-dependent inhibition of growth in all MM cell lines investigated, including MM.1S, MM.1R, RPMI 8226 (RPMI), RPMI-Dox40 (Dox40), NCI-H929, KMS-11, OPM-2, and U266, with IC50 from 0.6-1.6 μM. Enzastaurin direct impacts human tumor cells, inducing apoptosis and suppressing proliferation in cultured tumor cells. Enzastaurin also suppresses the phosphorylation of GSK3βser9, ribosomal protein S6S240/244, and AKTThr308 while having no direct effect on VEGFR phosphorylation. Enzastaurin increases apoptosis in malignant lymphocytes of CTCL. When combined with GSK3 inhibitors, enzastaurin demonstrated an enhancement of cytotoxicity levels. Treatment with a combination of enzastaurin and the GSK3 inhibitor AR-A014418 led to increased levels of β-catenin total protein and β-catenin-mediated transcription. Blocking of β-catenin-mediated transcription or small hairpin RNA (shRNA) knockdown of β-catenin induced the same cytotoxic effects as that of enzastaurin plus AR-A014418. Additionally, treatment with enzastaurin and AR-A014418 decreased the mRNA levels and surface expression of CD44.
In vivo
Treatment of xenografts with Enzastaurin and radiation produced greater reductions in density of microvessels than either treatment alone. The decrease in microvessel density corresponded to delayed tumor growth.
Cell Data
cell lines：Human mammary epithelial cells (HMEC), human foreskin fibroblasts (MRHF) cells
Concentrations：0.3-4 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥98%
规格
别名
恩扎他林 (LY317615)
英文别名
3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Enzastaurin (LY317615)
生化机理
Enzastaurin (LY317615) 是一种强效的 PKCβ 选择性抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 6 nM，对 PKCα、PKCγ 和 PKCε 的选择性为 6 到 20 倍。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
蛋白激酶 C beta 抑制剂
名称和识别符
EC号
806-090-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CN(C5=CC=CC=C54)C6CCN(CC6)CC7=CC=CC=N7
分子量
515.6
Reaxy-Rn
9452900
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=9452900&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.7 |
|---|
关联靶点（人）
PRKCD
Tclin
蛋白激酶 C δ 型(Protein kinase C delta type)
(2 活性数据)
PRKCB
Tchem
蛋白激酶Cβ型(Protein kinase C beta type)
(2 活性数据)
PRKCE
Tchem
蛋白激酶 C ε 型(Protein kinase C epsilon type)
(1 活性数据)
RPS6KA6
Tchem
核糖体蛋白 S6 激酶 α-6(Ribosomal protein S6 kinase alpha-6)
(1 活性数据)
GSK3B
Tclin
糖原合酶激酶-3β(Glycogen synthase kinase-3 beta)
(1 活性数据)
PRKCG
Tchem
蛋白激酶Cγ型(Protein kinase C gamma type)
(1 活性数据)
PRKCA
Tchem
蛋白激酶Cα型(Protein kinase C alpha type)
(1 活性数据)
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响
H302: 吞食有害
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器
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