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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Epacadostat (INCB024360), 吲哚胺 2,3-二氧酶抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Epacadostat (INCB024360) Epacadostat (INCB024360) is a potent and selective indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1) inhibitor with IC50 of 10 nM and displays high selectivity over other related enzymes such as IDO2 or tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO).
In vitro
In IFN-γ–treated human HeLa cells, INCB024360 potently inhibits kynurenine production. INCB024360 also promotes T and natural killer (NK)-cell growth, increases IFN-gamma production, and reduces conversion to regulatory T (T(reg))-like cells.
In vivo
INCB024360 (100 mg/kg, p.o.), via IDO1 inhibition, suppresses kyn generation and tumor growth in immunocompetent, but not immunodeficient, mice. In mice bearing CT26 colon carcinoma, INCB024360 (100 mg/kg, p.o.) also inhibits the growth of IDO-expressing tumors by reducing kynurenine.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
[C(Z)]-4-[[2-[(aminosulfonyl)amino]ethyl]amino]-N-(3-bromo-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Epacadostat (INCB024360)
生化机理
依帕司他（INCB024360）是一种强效的选择性吲哚胺 2,3-二氧合酶（IDO1）抑制剂，IC50 为 10 nM，对 IDO2 或色氨酸 2,3-二氧合酶（TDO）等其他相关酶具有高选择性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
吲哚胺 2,3-二氧酶抑制剂
名称和识别符
EC号
815-121-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=C(C=C1N=C(C2=NON=C2NCCNS(=O)(=O)N)NO)Br)F
分子量
438.23
Reaxy-Rn
30500508
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=30500508&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
IDO2
Tchem
吲哚胺2,3-双加氧酶2(Indoleamine 2,3-dioxygenase 2)
(1 活性数据)
TDO2
Tchem
色氨酸2,3-双加氧酶(Tryptophan 2,3-dioxygenase)
(3 活性数据)
IDO1
Tchem
吲哚胺2,3-双加氧酶1(Indoleamine 2,3-dioxygenase 1)
(58 活性数据)
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H302: 吞食有害
预防措施声明
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 F2414007 |
分析证书 | E409041 |
溶液计算器
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