恩利卡生, Caspase 抑制剂

CAS: 254750-02-2 货号: E409139 分子式: C26H27F4N3O7 分子量: 569.51
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。 Emricasan (PF 03491390) 是一种有效的 不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。

Information

Emricasan (IDN-6556) Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) is a potent irreversible pan-caspase inhibitor. Emricasan is an inhibitor of Zika virus infection.
In vitro

Emricasan, also called IDN-6556 or PF-03491390, is an inhibitor of activated caspases, and it has sub- to nanomolar activity in vitro. Emricasan shows neuroprotective activity for hNPCs but does not suppress ZIKV replication.

In vivo

Emricasan decreases liver injury but not metabolic derangement in NASH. It also ameliorates inflammation. In the murine NASH model, stellate cell activation and hepatic fibrogenesis are attenuated by administration of the pan-caspase inhibitor Emricasan. Emricasan is currently being evaluated in phase 2 clinical trials for the reduction of hepatic injury and liver fibrosis caused by chronic HCV infection.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:9 μM

Incubation Time:1 h

Powder Purity:≥98%

规格

英文别名
PF 03491390, PF-03491390 | L-​Alaninamide, N-​[2-​(1,​1-​dimethylethyl)​phenyl]​-​2-​oxoglycyl-​N-​[(1S)​-​1-​(carboxymethyl)​-​2-​oxo-​3-​(2,​3,​5,​6-​tetrafluorophenoxy)​propyl]​-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Emricasan (IDN-6556)
生化机理
Emricasan(IDN-6556,PF 03491390,PF-03491390)是一种强效不可逆泛天冬酶抑制剂。Emricasan 是一种寨卡病毒感染抑制剂。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
Caspase 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C(=CC(=C1F)F)F)F)NC(=O)C(=O)NC2=CC=CC=C2C(C)(C)C
分子量
569.51
Reaxy-Rn
10047524
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10047524&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 3.6
关联靶点(人)
CASP8 Tchem 胱天蛋白酶-8(Caspase-8) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CASP3 Tchem 胱天蛋白酶-3(Caspase-3) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (164.03 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
安全和危险性(GHS)
信号词
警告
危险声明

H227: 可燃液体

预防措施声明

P210: 远离热源,热表面,火花,明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P370+P378: 火灾时:使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。

P403+P235: 存放在通风良好的地方。保持低温。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
K2215031 分析证书 E409139
溶液计算器

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