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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。
概述
Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。
Information
Empagliflozin (BI-10773) is a potent and selectiveSGLT-2inhibitor withIC50of 3.1 nM, exhibits >300-fold selectivity over SGLT-1, 4, 5 and 6. Phase 3.
In vitro
Empagliflozin shows >2500-fold selectivity for hSGLT-2 over hSGLT-1 (IC50 8300 nM) and >3500-fold selectivity over hSGLT-4, it exhibits >350-fold selectivity over hSGLT-5 (IC50=1100 nM) and >600-fold selectivity over hSGLT-6. No relevant inhibition of GLUT1 is observed up to 10 μM Empagliflozin. In a kinetic binding experiments, [3H]-empagliflozin displays a high affinity for SGLT-2 with a mean Kd of 57 nM in the absence of glucose, and shows a half-life of [3H]-empagliflozin-binding to SGLT-2 of 59 min in the absence of glucose.Its binding to SGLT-2 is competitive with glucose.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~ 500 nM
Incubation Time：72 h
Powder Purity:≥99%
规格
别名
恩格列净(BI 10773)
英文别名
D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-, (1S)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Empagliflozin (BI 10773)
生化机理
Empagliflozin （BI-10773）是一种强效、选择性 SGLT-2 抑制剂，IC50 为 3.1 nM，对 SGLT-1、4、5 和 6 的选择性大于 300 倍。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
钠/葡萄糖共转运体 2 抑制剂
名称和识别符
EC号
620-176-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1COC[C@H]1OC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)Cl
关联CAS
MeSH Entry Terms
1-chloro-4-(glucopyranos-1-yl)-2-(4-(tetrahydrofuran-3-yloxy)benzyl)benzene;BI 10773;BI-10773;BI10773;empagliflozin;Jardiance
分子量
450.91
Reaxy-Rn
31635249
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=31635249&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2 |
|---|
关联靶点（人）
SLC5A2
Tclin
钠/葡萄糖协同转运蛋白 2(Sodium/glucose cotransporter 2)
(5 活性数据)
SLC5A1
Tclin
钠/葡萄糖协同转运蛋白 1(Sodium/glucose cotransporter 1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 30 mg/mL (199.82 mM); Water: 30 mg/mL (199.82 mM); Ethanol: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2201032 |
分析证书 | E409159 |
此产品的引用文献
溶液计算器
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