17-戊酸-β-雌二醇酯, 雌激素受体α激动剂

CAS: 979-32-8 货号: E409246 分子式: C23H32O3 分子量: 356.51 Beilstein号: 2480357 EC号: 213-559-2
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 11 篇同行评审文献引用。

概述

Estradiol valerate是一种人工合成的酯,用于治疗更年期症状及激素不足。

Information

Estradiol is a synthetic ester used to treat menopausal symptoms and hormone deficiencies.
In vitro

Estradiol (10 nM) rapidly activates sphingosine kinase isoenzyme SphK1 as determined by enhanced phosphorylation on Ser225 in MCF-7 cells. Estradiol (20 nM) stimulates rapid release of sphingosine 1-phosphate (S1P) and dihydro-S1P from MCF-7 cells. SphK1 and estrogen receptor α are mainly responsible for formation of S1P and dihydro-S1P. Down-regulation of ABCC1 or ABCG2 with siRNAs or pharmacological inhibitors decreases Estradiol (10 nM)-mediated release of S1P or dihydro-S1P from MCF-7 cells. Estradiol (10 nM) inhibits miR-21 expression in MCF-7 human breast cancer cells mediated by estrogen receptor α. Estradiol (10 nM) activates several miR-21 target gene reporters activity in MCF-7 cells through inhibiting miR-21 expression. Estradiol (10 nM) increases endogenous miR-21 target genes expression in protein but not RNA levels in MCF-7 cells.

In vivo

Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.) significantly decreases the absolute numbers of total peritoneal cell and macrophages, characterized by a double F4/80- and CD11b-positive staining, in ovariectomized C57BL/6J mice. Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.) enhances the LPS-induced expression of proinflammatory cytokines by TGC-elicited macrophages through inhibition of PI3K activity in ovariectomized C57BL/6J mice. Proinflammatory effect of Estradiol is abolished by downregulate estrogen receptor α activity in thioglycolate-elicited macrophages.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
(8R,9S,13S,14S,17S)-3-hydroxy-13-methyl-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-decahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl pentanoate
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Estradiol valerate
生化机理
雌二醇是一种合成酯,用于治疗更年期症状和激素缺乏症。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
雌激素受体α激动剂
名称和识别符
EC号
213-559-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCCCC(=O)O[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CCC4=C3C=CC(=C4)O)C
分子量
356.51
Beilstein号
2480357
Reaxy-Rn
24782553
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24782553&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 6
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 7 mg/mL (44.27 mM);    
比旋光度
[α]D 42° (C=2,CHCl3)
熔点
148 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H351: 怀疑引起遗传缺陷

H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响

H302: 吞食有害

H312: 皮肤接触有害

H332: 吸入有害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P317: 寻求紧急医疗救助。

WGK Germany
3
RTECS
KG5793000
个人防护装备
Eyeshields, full-face particle respirator type N100 (US), Gloves, respirator cartridge type N100 (US), type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器