Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2，IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。

E-3810是VEGFR和FGFR的双重小分子抑制剂，作用于VEGFR-1、2、3、FGFR-1、2和3，IC50值分别为7、25、10、17.5、82.5和237.5 nM。血管内皮生长因子（VEGF）和成纤维细胞生长因子（FGF）是血管生成中的重要因子，通过与其相关联的酪氨酸激酶受体结合，促进血管生成过程，并引发级联信号通路，最终导致血管细胞增殖和血管通透性的增加。肿瘤细胞是快速增殖的细胞，需要更多的血管输送养分，因此，VEGFR和FGFR是抗肿瘤治疗有吸引力的靶标。作为VEGFR和FGFR的选择性抑制剂，E-3810在体外和体内实验中均有效果。在MTS实验中，E-3810对VEGFR家族的所有三个受体和FGFR家族的两个成员（FGFR-1和2）具有有效的抑制效应。E-3810对集落刺激因子（（CSF）-1R）也有效应，IC50值为5 nM。在人脐静脉细胞（HUVEC）中，E-3810显著抑制VEGF和bFGF诱导的细胞增殖，IC50值分别为40和50 nM。在NIH3T3细胞中，E-3810在浓度高达μM范围时对PDGFR仍没有抑制效果，表明其选择性。在小鼠模型中，E-3810以20 mg/kg的剂量口服给药，连续给药7天后显著抑制bFGF诱导的血管形成。在多种人类肿瘤异种移植物中，如A498、HT29和A2780，E-3810也有效抑制肿瘤生长。此外，在MDA-MB-231乳腺癌异种移植物中，E-3810与paclitaxel联合治疗比paclitaxel和brivanib或sunitinib联合治疗具有更高的抗肿瘤活性。

规格

英文别名

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

E-3810

生化机理

E-3810 是一种新型双重抑制剂，靶向人血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 和成纤维细胞生长因子受体 (FGFR)，具有抗血管生成活性。VEGFR/FGFR 双激酶抑制剂 E-3810 可在 nM 范围内抑制 VEGFR-1、-2、-3 和 FGFR-1、-2 激酶，从而抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖，并诱导肿瘤细胞死亡。血管内皮生长因子受体和表皮生长因子受体都属于受体酪氨酸激酶家族，可能在各种肿瘤细胞类型中上调。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

成纤维细胞生长因子受体 2 抑制剂

名称和识别符

PubChem SID

528771845

分子类型

小分子

IUPAC Name

6-[7-[(1-aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxyquinolin-4-yl]oxy-N-methylnaphthalene-1-carboxamide

INCHI

1S/C26H25N3O4/c1-28-25(30)19-5-3-4-16-12-17(6-7-18(16)19)33-22-8-11-29-21-14-24(23(31-2)13-20(21)22)32-15-26(27)9-10-26/h3-8,11-14H,9-10,15,27H2,1-2H3,(H,28,30)

InChi Key

CUDVHEFYRIWYQD-UHFFFAOYSA-N

Smiles

CNC(=O)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OCC5(CC5)N)OC

Isomeric SMILES

CNC(=O)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OCC5(CC5)N)OC

分子量

443.49

Reaxy-Rn

18478470

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18478470&ln=

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高级数据

系统学分类

分类树（Taxonomy Tree）

界（kingdom) 有机化合物
- 超类（Superclass) 苯类化合物
  - 类（Class) 萘
    - 亚类（Subclass）萘甲酸及其衍生物

界（kingdom)	有机化合物
超类（Superclass)	苯类化合物
类（Class)	萘
亚类（Subclass）	萘甲酸及其衍生物
中间层级节点（Intermediate Tree Nodes）	暂无
直接上位类(Direct Parent)	萘甲酰胺
其他上位类（Alternative Parents）	二芳醚喹啉及其衍生物茴香醚烷基芳基醚吡啶及其衍生物杂芳族化合物仲羧酸酰胺氨基酸及其衍生物氮杂环化合物有机光子化合物有机氧化物单烷基胺碳氢化合物衍生物
分子骨架（Molecular Framework)	芳香族杂多环化合物
取代基（Substituents）	1-萘甲酰胺 - 芳基醚 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 茴香醚 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 二芳基醚 - 乙醚 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 初级脂肪胺 - 初级胺 - 吡啶 - 喹啉胺 - 醛基
描述（Description）	该化合物属于萘酰胺类有机化合物。这类化合物含有萘基结构单元，其上一个或多个位置带有羧酰胺基团。萘是一种双环化合物，由两个共环苯环构成。
外部描述符（External Descriptors）	aromatic ether - quinolines - primary amino compound - cyclopropanes - naphthalenecarboxamide

三维结构

交互式化学结构模型

球棍
棍棒
线框模型
空间填充
显示氢气
动画

产品属性

ALogP	3.6

关联靶点（人）

DDR1 Tchem 上皮盘状结构域受体 1(Epithelial discoidin domain-containing receptor 1) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： DDR1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

RET Tclin 原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： RET

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

FLT4 Tclin 血管内皮生长因子受体 3(Vascular endothelial growth factor receptor 3) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： FLT4

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

FGFR1 Tclin 成纤维细胞生长因子受体 1(Fibroblast growth factor receptor 1) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： FGFR1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PDGFRA Tclin 血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PDGFRA

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PDGFRB Tclin 血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PDGFRB

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

FLT1 Tclin 血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： FLT1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KDR Tclin 血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： KDR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KIT Tclin 肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： KIT

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

分子量

443.500 g/mol

XLogP3

3.600

氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count

氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count

可旋转键计数Rotatable Bond Count

精确质量Exact Mass

443.185 Da

单同位素质量Monoisotopic Mass

443.185 Da

拓扑极表面积Topological Polar Surface Area

95.700 Å²

重原子数Heavy Atom Count

形式电荷Formal Charge

复杂度Complexity

686.000

同位素原子数Isotope Atom Count

定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count

未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count

定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count

未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count

所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds

共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

溶液计算器

摩尔浓度计算器

计算溶液所需的质量、体积或浓度。

质量

浓度

体积

分子量

g/mol

稀释计算器

计算配制储备溶液所需的稀释度。

浓度1（C1）

体积 1 (V1)

浓度 2 (C2)

体积 2 (V2)

复溶计算器

复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度

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德立替尼, 成纤维细胞生长因子受体 2 抑制剂

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