Eltoprazine hydrochloride

CAS: 98206-09-8 货号: E654607 分子式: C12H17ClN2O2 分子量: 220.27 EC号: 110-444-8
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级别和纯度: 10mM in DMSO
储存条件
干燥,-80℃储存
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特低温运输
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规格
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E654607-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Eltoprazine hydrochloride (DU 28853 hydrochloride) is a serenic or antiaggressive agent which as an agonist at the 5-HT1A and 5-HT1B receptors and as an antagonist at the 5-HT2C receptor.IC50 value:Target: 5-HT1A/1B agonist; 5-HT2C antagonistin vitro: The binding of [3H]eltoprazine to whole tissue sections was saturable and revealed an apparent dissociation constant (Kd) of 11 nM. Specific [3H]eltoprazine binding was completely displaced by 5-HT; conversely, unlabelled eltoprazine reduced [3H]5-HT binding to the levels of non-specific binding. Eltoprazine evoked membrane changes that were similar to but much weaker than those induced by 5HT. Both the 5HT- and eltoprazine-evoked membrane hyperpolarizations were largely suppressed in the presence of spiperone.in vivo: eltoprazine is extremely effective in suppressing dyskinesia in experimental models, although this effect was accompanied by a partial worsening of the therapeutic effect of l-dopa. Interestingly, eltoprazine was found to (synergistically) potentiate the antidyskinetic effect of amantadine. The current data indicated that eltoprazine is highly effective in counteracting dyskinesia in preclinical models Rats were chronically treated with mianserin (10 mg/kg i.p.) or eltoprazine (1 mg/kg i.p.) and were tested in the elevated plus-maze test for anxiety. Mianserin and eltoprazine displayed opposite effects in the elevated plus-maze: mianserin induced anxiolytic-like effects, while eltoprazine showed anxiogenic-like ones.

IC50& Target:5-HT 1A Receptor 5-HT 1B Receptor 5-HT 2C Receptor

规格

别名
盐酸依托拉嗪
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Eltoprazine hydrochloride
生化机理
盐酸埃托拉嗪(DU 28853)是一种 5-HT1A/5-HT1B 受体激动剂和 5-HT2C 受体拮抗剂。盐酸依托拉嗪具有抗攻击性和致焦虑作用。
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
调节剂
名称和识别符
EC号
110-444-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CN(CCN1)C2=C3C(=CC=C2)OCCO3
分子量
220.27

技术文档

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高级数据

安全和危险性(GHS)
象形图
GHS06,   GHS07
信号词
危险
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H301: 吞咽会中毒

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

RIDADR
UN28116.1/PGIII
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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