Etamicastat hydrochloride

CAS: 677773-32-9 货号: E654812 分子式: C14H16ClF2N3OS 分子量: 347.81 EC号: 658-322-8 PubChem CID: 10450386
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
盐酸依他司他
储存条件
充氩,-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
库存
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1ml
E654812-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) is a potent and reversible dopamine-β-hydroxylase ( DBH ) inhibitor with an IC 50 value of 107 nM Etamicastat can be used in the research of cardiovascular diseases .

In Vitro

Etamicastat blocks the hERG current amplitude with an IC 50 value of 44 μg/mL (141 μM). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

Etamicastat (100 mg/kg; administered intraperitoneally) leads to a significant reduction of noradrenaline levels in heart with concomitant increasing in dopamine levels . Etamicastat (50 mg/kg; a single oral administration) exhibits moderate oral bioavailability (64%), C max (4.9 nM), and terminal elimination half-lives (T 1/2 =3.7 h) in male Wistar rats . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: NMRi mice Dosage: 100 mg/kg Administration: Administered intraperitoneally Result: Led to a significant reduction of noradrenaline levels (36% control) in heart with concomitant increasing in dopamine levels (850% of control). Animal Model: Male Wistar rats Dosage: 50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Orally administered with at a dose volume of 10 mL/kg Result: Oral bioavailability (64%), C max (4.9 nM), and (T 1/2 =3.7 h).

IC50& Target:IC50: 107 nM (DBH)

规格

别名
盐酸依他司他
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Etamicastat hydrochloride
生化机理
盐酸依他米司特(BIA 5-453 hydrochloride)是一种强效、可逆的多巴胺-β-羟化酶(DBH)抑制剂,IC 50 值为 107 nM。依他米司他可用于心血管疾病的研究。
储存条件
充氩,-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
658-322-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1[C@H](COC2=C1C=C(C=C2F)F)N3C(=CNC3=S)CCN.Cl
关联CAS
PubChem CID
分子量
347.81

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质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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