EOC317

CAS: 939805-30-8 货号: E655169 分子式: C27H26F5N7O3 分子量: 591.53 PubChem CID: 23653175
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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E655169-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


EOC317 (ACTB-1003) is an oral kinase inhibitor with IC 50 s of 6, 2 and 4 nM for FGFR1 , VEGFR2 and Tie-2 .

In Vitro

EOC317 (ACTB-1003) is an oral kinase inhibitor with multiple modes of action, targeting cancer mutations via FGFR inhibition FGFR1 (IC 50 =6 nM), angiogenesis through inhibition of VEGFR2 (2 nM), Tie-2 (4 nM), and induces apoptosis likely by targeting RSK (5 nM) and p70S6K (32 nM). EOC317 is highly active with dose-dependent tumor growth inhibition in cell lines with FGFR genetic alterations-OPM2 human multiple myeloma and the murine leukemia Ba/F3-TEL-FGFR1. OPM2 cells harbor the FGFR3 t(4:14) translocation, FGFR3 K650E mutation and PTEN deletion while the Ba/F3-TEL-FGFR1 cells are driven by FGFR1 over-expression. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

EOC317 (ACTB-1003) is shown to inhibit tumor angiogenesis evident by the inhibition of CD31 staining in tumor sections. EOC317 is combinable with 5-FU or paclitaxel without diminishing the activity or increasing the toxicity of these chemotherapy agents in the HCT-116 colon tumor xenograft model . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:FGFR1 6 nM (IC 50 ) VEGFR2 2 nM (IC 50 ) Tie-2 4 nM (IC 50 )

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
EOC317
生化机理
EOC317 (ACTB-1003) 是一种口服激酶抑制剂,对 FGFR1、VEGFR2 和 Tie-2 的 IC 50 s 分别为 6、2 和 4 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COCC1=C(N2C(=C1C3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4=C(C=CC(=C4)C(F)(F)F)F)F)C(=NC=N2)N)CN5CCOCC5
PubChem CID
分子量
591.53

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