Edoxaban tosylate, 凝血因子 X 抑制剂

CAS: 480449-71-6 货号: E656064 分子式: C31H38ClN7O7S2 分子量: 720.26 EC号: 852-705-5 PubChem CID: 44610678
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
甲磺酸依度沙班
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
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1ml
E656064-1ml
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文献证明

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概述


Edoxaban (DU-176b) tosylate is an orally active, highly potent, selective, and direct Factor Xa (FXa) inhibitor with K i s of 0.561 and 2.98 nM for free human FXa and prothrombinase . Edoxaban tosylate exhibits more than 10,000-fold selectivity over other coagulation proteases. Edoxaban tosylate can be used for preventing thromboembolic disease research

In Vitro

Edoxaban tosylate (1, 1 and 5 minutes respectively) prolongs PT,TT and APTT of human plasma in a concentration-dependent manner. Edoxaban tosylate inhibits thrombin-induced platelet aggregation, with an IC 50 of 2.90 µM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: Human, rat, cynomolgus monkey and rabbit plasma; Human platelet Concentration: Incubation Time: 1 and 5 minutes Result: Antithrombin.

In Vivo

Edoxaban tosylate (0.5, 2.5 and 12.5 mg/kg; p.o.; once) significantly and dose-dependently reduces the thrombus formation and prolongs PT . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male Slc: Wistar rats (210-240 g); Male New Zealand White rabbits(2.5-3.5 kg) (Both are venous stasis thrombosis model) . Dosage: 0.5, 2.5 and 12.5 mg/kg Administration: Oral administration; once Result: Inhibited exogenous FXa activity. Antithrombotic.

IC50& Target:IC50: 2.90 µM (platelet aggregation), Ki: 0.561 nM (free human FXa), 2.98 nM (prothrombinase), 0.715 nM (cynomolgus monkey FXa), 0.457 nM (rabbit FXa)

规格

别名
甲磺酸依度沙班
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Edoxaban tosylate
生化机理
埃多沙班(DU-176b)对甲苯磺酸盐是一种口服活性强、选择性高的直接Xa因子(FXa)抑制剂,对游离人FXa和凝血酶原酶的K i s分别为0.561和2.98 nM。与其他药物相比,甲苯磺丁脲埃多沙班的选择性超过 10,000 倍。
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
凝血因子 X 抑制剂
名称和识别符
EC号
852-705-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CN1CCC2=C(C1)SC(=N2)C(=O)N[C@@H]3C[C@H](CC[C@@H]3NC(=O)C(=O)NC4=NC=C(C=C4)Cl)C(=O)N(C)C
PubChem CID
MeSH Entry Terms
DU-176;DU-176b;edoxaban;edoxaban tosylate;N-(5-chloropyridin-2-yl)-N'-((1S,2R,4S)-4-(N,N-dimethylcarbamoyl)-2-(5-methyl-4,5,6,7- tetrahydro(1,3)thiazolo(5,4-c)pyridine-2-carboxamido)cyclohexyl)oxamide;N-(5-chloropyridin-2-yl)-N'-((1S,2R,4S)-4-(N,N-dimethy
分子量
720.26

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