E1R

CAS: 1301211-78-8 货号: E656182 分子式: C13H16N2O2 分子量: 232.28 PubChem CID: 52912210
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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特低温运输
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E656182-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


E1R is a positive allosteric modulator of sigma-1 receptors ( Sig1R PAM ) with cognition-enhancing activity.

In Vitro

The only target for E1R (inhibition or enhancement of radioligand binding exceeding 20%) is the sigma receptor. 10 μM E1R does not displace the radioligand, but instead increases the specific binding of a non-selective radioligand ([ 3 H]1,3-di(2-tolyl)guanidine) for the sigma receptor by 38% in Jurkat cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

E1R demonstrates efficacy against scopolamine-induced cholinergic dysfunction in mice. Treatment with E1R (0.1-10 mg/kg; administered i.p. 60 min before the training session) significantly improves cognitive function in a dose-related manner in mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male ICR and Balb/c mice weighed 23-25 g Dosage: 0.1, 1 and 10 mg/kg Administration: Administered i.p. 60 min before the training session Result: Treatment at doses of 1 and 10 mg/kg increased retention latency by 194 and 211%, respectively, compared with the control group.

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
E1R
生化机理
E1R 是σ-1 受体(Sig1R PAM)的正异位调节剂,具有增强认知的活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@H]1[C@H](CC(=O)N1CC(=O)N)C2=CC=CC=C2
PubChem CID
分子量
232.28

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高级数据

关联靶点(人)
SIGMAR1 Tclin Sigma 非阿片类细胞内受体 1(Sigma non-opioid intracellular receptor 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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